eIF2Bα Attivatori
I comuni attivatori di eIF2Bα includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'acetato di guanabenz CAS 23256-50-0, il Sephin1 CAS 13098-73-2, l'ISRIB, l'(-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il (meta)arsenito di sodio CAS 7784-46-5.
Gli attivatori di eIF2Bα sono una classe di sostanze chimiche che modulano l'attività della subunità alfa del fattore di iniziazione eucariotico 2B (eIF2Bα), che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della sintesi proteica. Questa proteina fa parte del complesso eIF2B, essenziale per la fase di iniziazione della traduzione dell'mRNA. Il complesso eIF2B agisce come fattore di scambio del nucleotide guanina (GEF) per eIF2, facilitando lo scambio di GDP con GTP, un passaggio critico che consente l'avvio della traduzione. Gli attivatori di eIF2Bα sono coinvolti nel potenziamento di questa attività di scambio, promuovendo così la formazione del complesso ternario attivo eIF2-GTP-tRNA^Met, necessario affinché il ribosoma inizi a tradurre l'mRNA in proteine.
L'esatto meccanismo d'azione con cui gli attivatori di eIF2Bα esercitano la loro funzione può variare. Alcuni attivatori possono legarsi direttamente alla subunità eIF2Bα, inducendo un cambiamento conformazionale che aumenta la sua attività di scambio nucleotidico. Altri possono interagire con percorsi regolatori che convergono sul complesso eIF2B, come quelli che coinvolgono eventi di fosforilazione. Per esempio, la fosforilazione di eIF2α, un'altra subunità del complesso eIF2, in genere inibisce l'attività di eIF2B. Pertanto, i composti che riducono la fosforilazione di eIF2α attivano indirettamente eIF2Bα impedendo questa inibizione. Inoltre, l'attività di eIF2Bα è soggetta al controllo di varie cascate di segnalazione che rispondono allo stress cellulare, alla disponibilità di nutrienti e ad altre indicazioni ambientali. Gli attivatori di eIF2Bα possono quindi essere importanti strumenti di ricerca per dissezionare queste complesse reti di regolazione e comprendere come la sintesi proteica sia modulata in risposta alle condizioni cellulari. Chiarendo il ruolo degli attivatori di eIF2Bα, i ricercatori possono comprendere i processi fondamentali dell'espressione genica e la sua regolazione a livello di iniziazione della traduzione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz inibisce la disfosforilazione di eIF2α indotta dallo stress, un processo che normalmente inibisce eIF2Bα. Impedendo questo processo, Guanabenz aumenta indirettamente l'attività di eIF2Bα. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 aumenta indirettamente l'attività di eIF2Bα inibendo selettivamente la subunità regolatrice di PPP1, una fosfatasi che de-fosforila eIF2α. Questa azione mantiene eIF2α nel suo stato fosforilato, potenziando indirettamente l'attività di eIF2Bα. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIB aumenta l'attività di eIF2Bα prevenendo l'inibizione di eIF2α indotta dalla fosforilazione. Questo porta a un aumento dell'attività di eIF2Bα. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG, un polifenolo presente nel tè verde, inibisce l'eIF2α fosfatasi, determinando un aumento della fosforilazione di eIF2α. Ciò aumenta indirettamente l'attività di eIF2Bα. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
L'arsenito di sodio induce la fosforilazione di eIF2α, riducendo così il suo effetto inibitorio su eIF2Bα, che a sua volta potenzia l'attività di eIF2Bα. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina induce uno stress ER che porta a livelli elevati di eIF2α fosforilato. Ciò determina una diminuzione dell'effetto inibitorio su eIF2Bα, potenziandone indirettamente l'attività. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina induce lo stress ER bloccando la glicosilazione N-linked, con conseguente aumento dei livelli di eIF2α fosforilato. Questo aumenta indirettamente l'attività di eIF2Bα riducendo l'effetto inibitorio di eIF2α. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
L'omocisteina induce lo stress ER causando un aumento di eIF2α fosforilato, che indirettamente aumenta l'attività di eIF2Bα riducendo l'effetto inibitorio di eIF2α. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A induce uno stress ER che porta a un aumento dei livelli di eIF2α fosforilato. Ciò riduce l'effetto inibitorio su eIF2Bα, potenziandone indirettamente l'attività. | ||||||
Tauroursodeoxycholic Acid, Sodium Salt | 14605-22-2 | sc-281165 | 1 g | $644.00 | 5 | |
Il TUDCA è un inibitore dello stress ER che può potenziare indirettamente l'attività di eIF2Bα riducendo la fosforilazione di eIF2α, riducendo così il suo effetto inibitorio. | ||||||