EG667543 Inibitori

I comuni inibitori dell'EG667543 includono, a titolo esemplificativo, la genisteina CAS 446-72-0, il W-7 CAS 61714-27-0, la wortmannina CAS 19545-26-7, il KN-93 CAS 139298-40-1 e il Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Gli inibitori di Vmn1r257 sono composti in grado di attenuare indirettamente la funzione del recettore Vmn1r257 ostacolando i processi di segnalazione intracellulare associati. Gli inibitori hanno come bersaglio varie vie biochimiche potenzialmente coinvolte dal recettore, tra cui la segnalazione delle tirosin-chinasi, la generazione di secondi messaggeri mediata da PLC, la segnalazione del calcio e le vie PI3K. Ad esempio, la genisteina e l'U73122 inibiscono rispettivamente le tirosin-chinasi e la PLC, interrompendo così gli eventi iniziali di segnalazione che l'attivazione di Vmn1r257 può avviare.

Composti come W7 e KN-93 agiscono sulla segnalazione del calcio, un sistema di secondo messaggero fondamentale, antagonizzando la calmodulina e inibendo la CaMKII, rispettivamente. Più a valle, gli effettori della segnalazione, come PKA e PKC, sono presi di mira da KT5720, Go 6983 e Rp-cAMPS, che servono a impedire l'amplificazione e la diversificazione del segnale del recettore. La Xestospongina C può impedire il rilascio intracellulare di calcio, contribuendo ulteriormente a smorzare la cascata di segnalazione. Inoltre, NSC 23766 e ML-141 interferiscono con le dinamiche citoscheletriche inibendo le GTPasi Rac1 e Cdc42, che possono influire sulle risposte cellulari all'attivazione di Vmn1r257.