EED Inibitori

I comuni inibitori dell'EED includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-azacitidina CAS 2353-33-5, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'RG 108 CAS 48208-26-0 e il GSK126.

Gli inibitori EED rappresentano una classe di piccole molecole che hanno come bersaglio specifico le proteine Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) e Embryonic Ectoderm Development (EED) all'interno del Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2). Il complesso PRC2 svolge un ruolo fondamentale nella regolazione epigenetica, soprattutto catalizzando la metilazione delle proteine istoniche, modulando così l'espressione genica. L'EED, uno dei componenti principali della PRC2, è fondamentale per la sua stabilità e funzione. Gli inibitori di EED sono progettati per interrompere le interazioni tra EED e i suoi partner di legame, in particolare il dominio WD40 di EED che riconosce i marchi istonici e altri componenti di PRC2, in particolare EZH2. Questa interferenza porta a una compromissione del complesso PRC2, con conseguente riduzione della trimetilazione dell'istone H3 alla lisina 27 (H3K27me3), che è un segno distintivo della repressione epigenetica mediata da PRC2.

Il meccanismo d'azione degli inibitori della EED prevede un legame competitivo con il dominio WD40 della EED, impedendo il suo impegno con le code degli istoni e con altre proteine essenziali, compromettendo così l'integrità della PRC2. Interrompendo il complesso PRC2, gli inibitori della EED possono influenzare i modelli di espressione genica e influire su vari processi cellulari. Sebbene la loro utilità principale risieda nel campo della ricerca e della comprensione della regolazione epigenetica, gli inibitori della EED sono molto promettenti per chiarire gli intricati meccanismi molecolari alla base del controllo dell'espressione genica. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori della EED sono essenziali non solo per far progredire la nostra comprensione dell'epigenetica, ma anche per esplorare le applicazioni in diversi campi.