Ear5 Inibitori
I comuni inibitori di Ear5 includono, ma non solo, GW4869 CAS 6823-69-4, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 e SP600125 CAS 129-56-6.
Gli inibitori di Ear5 sono una classe di composti chimici caratterizzati dalla capacità di interagire specificamente con la proteina Ear5, modulandone l'attività all'interno dei sistemi cellulari. Questi inibitori presentano generalmente motivi strutturali che consentono loro di legarsi ai siti attivi o allosterici della proteina Ear5, interrompendo la sua normale funzione e influenzando le vie biochimiche a valle. La specificità degli inibitori Ear5 risiede nella loro capacità di riconoscere e interagire con i domini chiave della proteina, spesso attraverso legami idrogeno, interazioni idrofobiche o forze di van der Waals, che contribuiscono a un'elevata affinità di legame e selettività. La progettazione di inibitori Ear5 spesso sfrutta le intuizioni della biologia strutturale e della modellazione molecolare, consentendo l'identificazione di piccole molecole che si adattano al paesaggio conformazionale unico del sito di legame della proteina Ear5. Questo legame può portare a un'inibizione competitiva o non competitiva, a seconda che l'inibitore interagisca direttamente con il sito attivo o induca un cambiamento conformazionale nella proteina per impedire il legame con il substrato. Dal punto di vista chimico, gli inibitori Ear5 variano nelle loro strutture di base, ma spesso includono anelli aromatici, eterocicli e gruppi funzionali come idrossili, ammidi o alogeni, che potenziano le interazioni di legame e migliorano la solubilità. Questi composti possono essere ottimizzati per ottenere diverse proprietà fisico-chimiche, come una maggiore biodisponibilità o stabilità metabolica, anche se il loro obiettivo primario è l'inibizione potente della funzione della proteina Ear5. Attraverso vari processi di derivatizzazione, vengono sintetizzati e testati analoghi di inibitori noti della proteina Ear5 per aumentarne l'attività, migliorarne la specificità e modulare le proprietà farmacocinetiche. Gli studi di relazione struttura-attività (SAR) svolgono un ruolo fondamentale nel comprendere come i diversi sostituenti sull'impalcatura centrale influiscano sull'attività inibitoria. Nel complesso, lo sviluppo di inibitori di Ear5 comprende approcci sia basati sulla struttura che sul ligando, concentrandosi sulla creazione di molecole in grado di interrompere efficacemente il ruolo di Ear5 nei rispettivi percorsi biochimici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Inibisce l'Rnase2b, prendendo di mira la sfingomielinasi neutra (nSMase), interrompendo il metabolismo della sfingomielina. Questo interrompe il rilascio di vescicole extracellulari e influenza la chemiotassi e le risposte immunitarie mucosali, alterando la composizione dello spazio extracellulare. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Agisce come inibitore indiretto puntando su p38 MAPK, modulando i percorsi di chemiotassi associati a Rnase2b. Questo influenza la partecipazione del gene alle risposte chemiotattiche, influenzando gli eventi di segnalazione a valle nelle risposte immunitarie innate nella mucosa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Agisce come inibitore indiretto puntando PI3K, modulando i percorsi di chemiotassi associati a Rnase2b e alterando la sua partecipazione alle risposte chemiotattiche. Questo ha un impatto sugli eventi di segnalazione a valle e sui processi cellulari legati alle risposte immunitarie mucosali. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), influenzando le risposte immunitarie innate nella mucosa e sopprimendo indirettamente la Rnase2b attraverso le vie di segnalazione immunocorrelate. Questo influenza la partecipazione del gene alle risposte chemiotattiche, influenzando gli eventi mediati da JNK a valle. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Interrompe l'acidificazione lisosomiale, influenzando la localizzazione subcellulare di Rnase2b e compromettendo la sua funzione a causa dell'errata localizzazione all'interno della cellula. Questo altera la partecipazione del gene all'attività ribonucleasica e alle risposte chemiotattiche associate allo spazio extracellulare. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibisce la Rnase2b indirettamente, puntando PI3K, modulando i percorsi di chemiotassi e influenzando la sua partecipazione alle risposte chemiotattiche. Questo ha un impatto sugli eventi di segnalazione a valle e sui processi cellulari legati alle risposte immunitarie della mucosa, alterando la funzione del gene. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Punta MEK1/2 all'interno del percorso MAPK/ERK, inibendo indirettamente Rnase2b. Questo influenza le risposte cellulari a valle associate all'attività ribonucleasica e alla chemiotassi, alterando la partecipazione del gene alle risposte immunitarie dello spazio extracellulare e della mucosa. | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
Inibisce JNK, influenzando le risposte immunitarie innate nella mucosa e sopprimendo Rnase2b attraverso le vie di segnalazione correlate al sistema immunitario. Questo influenza la partecipazione del gene alle risposte chemiotattiche, influenzando gli eventi mediati da JNK a valle e i processi cellulari. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Influisce sull'acidificazione lisosomiale, alterando la localizzazione subcellulare di Rnase2b e compromettendo la sua funzione. Questa alterazione della localizzazione influenza la partecipazione del gene all'attività ribonucleasica e alle risposte chemiotattiche associate allo spazio extracellulare. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Punta la Src chinasi, modulando i percorsi di chemiotassi associati alla Rnasi2b, influenzando la sua partecipazione alle risposte chemiotattiche. Questo ha un impatto sugli eventi di segnalazione a valle e sui processi cellulari legati alle risposte immunitarie mucosali, alterando la funzione del gene. | ||||||