Dyrk4 Inibitori
Gli inibitori comuni della Dyrk4 includono, a titolo esemplificativo, Harmine CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Roscovitine CAS 186692-46-6, Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 CAS 300801-52-9 e (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Gli inibitori chimici della Dyrk4 possono essere classificati in base alle loro modalità d'azione, in particolare per il modo in cui competono con l'ATP per i siti di legame sul dominio chinasico della proteina. Gli alcaloidi come l'Harmine e l'Harmol possono inibire la Dyrk4 occupando questi siti di legame dell'ATP, bloccando di fatto il trasferimento dei gruppi fosfato ai substrati dell'enzima. Questa azione inibisce direttamente l'attività di fosforilazione che è centrale per la funzione di Dyrk4. Analogamente, la leucettina L41 e la 5-iodotubercidina, imitando la struttura dell'ATP, possono legarsi al sito di legame dell'ATP della chinasi e impedire la fosforilazione dei substrati di Dyrk4. Queste sostanze chimiche sono abili nell'inibire l'attività della chinasi per ostacolo sterico al sito catalitico, un metodo comune di inibizione delle chinasi.
Altri inibitori come INDY, Purvalanol A, Roscovitina, LDN-192960, AZ191, TG003, sebbene inizialmente sviluppati per colpire altre chinasi, possono inibire anche Dyrk4 grazie alla natura conservata dei siti di legame con l'ATP tra le chinasi. Questi composti possono legarsi alla tasca dell'ATP di Dyrk4, impedendo all'ATP di avviare il processo di fosforilazione di cui Dyrk4 è responsabile. Anche il polifenolo Epigallocatechina gallato (EGCG), noto per i suoi molteplici effetti sulle protein-chinasi, può inibire Dyrk4 attraverso meccanismi simili. Legandosi al sito di legame dell'ATP della Dyrk4, l'EGCG può impedire la fosforilazione essenziale dei substrati della proteina, inibendola funzionalmente. Questi inibitori chimici sfruttano la natura conservata dei siti di legame ATP delle chinasi per ottenere l'inibizione di diverse proteine chinasi, tra cui Dyrk4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'armonina, un alcaloide presente nelle piante, è nota per inibire una serie di chinasi. La Dyrk4, essendo una chinasi, potrebbe essere inibita dall'armonina perché compete con i siti di legame dell'ATP sul dominio della chinasi. Occupando questi siti, l'armonina impedirebbe all'ATP di legarsi e quindi inibirebbe l'attività di fosforilazione della Dyrk4. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che potrebbe potenzialmente inibire Dyrk4 competendo con l'ATP nel sito catalitico della chinasi. Questo bloccherebbe l'attività chinasica di Dyrk4, che è fondamentale per la sua funzione di fosforilazione dei substrati. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, un altro inibitore della chinasi ciclina-dipendente, può inibire Dyrk4 attraverso la competizione con l'ATP nel dominio della chinasi. Legandosi al sito di legame dell'ATP, impedirebbe il trasferimento di un gruppo fosfato ai substrati di Dyrk4, inibendo così la sua attività. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003 è un inibitore della chinasi CLK che potrebbe anche inibire Dyrk4 legandosi al sito di legame dell'ATP, impedendo quindi il legame dell'ATP e la conseguente fosforilazione dei substrati di Dyrk4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è un polifenolo del tè verde noto per inibire diverse protein-chinasi. Potrebbe inibire Dyrk4 legandosi al suo sito di legame con l'ATP, impedendo all'ATP di legarsi e all'enzima di fosforilare i suoi substrati. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidina è un analogo dell'adenosina che inibisce varie chinasi. Potrebbe inibire Dyrk4 imitando l'ATP e legandosi al suo sito di legame con l'ATP, ostacolando così l'attività chinasica di Dyrk4, che si basa sull'ATP per la fosforilazione del substrato. | ||||||