Date published: 2025-9-6

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DUSP4 Inibitori

I comuni inibitori della DUSP4 includono, a titolo esemplificativo, la curcumina CAS 458-37-7, il resveratrolo CAS 501-36-0, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la genisteina CAS 446-72-0 e la quercetina CAS 117-39-5.

Gli inibitori di DUSP4 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività di DUSP4, acronimo di Dual-Specificity Phosphatase 4 (fosfatasi a doppia specificità). La DUSP4 fa parte della più ampia famiglia delle fosfatasi a doppia specificità, responsabili della de-fosforilazione dei residui di serina/treonina e tirosina delle proteine. La DUSP4 agisce principalmente sui membri della famiglia delle mitogen-activated protein kinase (MAPK), come ERK, JNK e p38, rimuovendo i gruppi fosfato e regolando così le vie di trasduzione del segnale. Queste vie sono coinvolte nel controllo di vari processi cellulari, tra cui la crescita, la differenziazione e le risposte allo stress. Inibendo la DUSP4, questi inibitori interferiscono con la capacità della fosfatasi di disattivare le MAPK, alterando potenzialmente lo stato di fosforilazione di queste proteine e influenzando le cascate di segnalazione a valle.Strutturalmente, gli inibitori della DUSP4 sono progettati per interagire con il sito attivo dell'enzima, dove avviene la de-fosforilazione delle MAPK. Questi inibitori possono funzionare attraverso un'inibizione competitiva, in cui bloccano l'accesso dell'enzima al suo substrato, oppure possono colpire siti allosterici che causano cambiamenti conformazionali, riducendo l'attività enzimatica della fosfatasi. Lo studio degli inibitori della DUSP4 è fondamentale per comprendere il ruolo regolatorio della DUSP4 nella trasduzione del segnale mediata da MAPK. Inibendo la DUSP4, i ricercatori possono esaminare come i cambiamenti nella dinamica della fosforilazione influenzino vari processi cellulari, offrendo spunti di riflessione sul delicato equilibrio delle attività di chinasi e fosfatasi nella segnalazione cellulare. Ciò consente di comprendere meglio come DUSP4 contribuisca al controllo delle risposte cellulari ai segnali esterni e interni e come la sua inibizione influisca sulle reti di regolazione più ampie che mantengono la funzione e l'omeostasi cellulare.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Curcumin

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La curcumina potrebbe abbassare l'espressione di DUSP4, inibendo l'attività trascrizionale di AP-1, un fattore che può aumentare DUSP4, e frenando l'attivazione di JNK e p38 MAPK, percorsi noti per aumentare i livelli di DUSP4.

Resveratrol

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100 mg
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Il resveratrolo potrebbe diminuire l'espressione di DUSP4 potenziando l'attività di SIRT1, che a sua volta deacetilerebbe e reprimerebbe la subunità p65 di NF-κB, portando a una riduzione della trascrizione dei geni bersaglio di NF-κB, compreso DUSP4.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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L'epigallocatechina gallato potrebbe ridurre l'espressione di DUSP4 inibendo l'attivazione dell'EGFR e il successivo percorso MAPK/ERK, che altrimenti potrebbe stimolare la trascrizione di DUSP4 in risposta ai segnali di crescita.

Genistein

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La genisteina può diminuire l'espressione di DUSP4 bloccando i recettori della tirosin-chinasi, con conseguente soppressione della via MAPK/ERK; questa cascata è spesso responsabile dell'aumento di DUSP4 in risposta ai segnali extracellulari.

Quercetin

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La quercetina potrebbe abbassare l'espressione di DUSP4 inibendo la fosforilazione di STAT3, un fattore di trascrizione che, una volta attivato, può promuovere la trascrizione di vari geni, tra cui DUSP4.

D,L-Sulforaphane

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Il DL-Sulforafano può sopprimere l'espressione di DUSP4 attivando il fattore di trascrizione Nrf2, che poi induce l'espressione di enzimi detossificanti, creando potenzialmente un ambiente cellulare meno favorevole alla trascrizione di DUSP4.

Indole-3-carbinol

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L'indolo-3-carbinolo può diminuire l'espressione di DUSP4 promuovendo la scomposizione degli estrogeni in metaboliti meno attivi, riducendo di conseguenza l'attivazione dei percorsi di segnalazione del recettore degli estrogeni che possono aumentare l'espressione di DUSP4.

Kaempferol

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25 mg
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Il kaempferolo potrebbe inibire l'espressione di DUSP4 inibendo la fosforilazione e l'attivazione di ERK1/2, che sono noti per guidare la trascrizione di DUSP4 in un meccanismo di ciclo di feedback per modulare la via di segnalazione MAPK.

Apigenin

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L'apigenina potrebbe ridurre l'espressione di DUSP4 inibendo direttamente PI3K, un attivatore a monte della segnalazione AKT, che è stato implicato nel controllo trascrizionale di vari geni, compresi quelli delle fosfatasi come DUSP4.

Ursolic Acid

77-52-1sc-200383
sc-200383A
50 mg
250 mg
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L'acido ursolico può ridurre la DUSP4 attraverso l'inibizione dell'attivazione di STAT3, necessaria per l'espressione di un sottogruppo di geni durante la risposta infiammatoria, tra cui probabilmente la DUSP4.