DUB2A Inibitori
I comuni inibitori di DUB2A includono, ma non sono limitati a, WP1130 CAS 856243-80-6, P005091 CAS 882257-11-6, NSC697923 CAS 343351-67-7, IU1 CAS 314245-33-5 e Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Gli inibitori di DUB2A sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività dell'enzima DUB2A, un membro della famiglia delle proteasi ubiquitina-specifiche (USP). DUB2A svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della degradazione delle proteine rimuovendo le molecole di ubiquitina dai substrati, un processo noto come deubiquitinazione. Questa azione impedisce alle proteine bersaglio di essere degradate dal proteasoma, influenzando così la loro stabilità, localizzazione e funzione all'interno della cellula. Inibendo DUB2A, questi composti bloccano efficacemente la capacità dell'enzima di deubiquitinare le proteine bersaglio, determinando un aumento dell'ubiquitinazione e promuovendo la degradazione di queste proteine attraverso la via ubiquitina-proteasoma. Questa inibizione può avere effetti significativi su vari processi cellulari, come la trasduzione del segnale, il controllo del ciclo cellulare e le risposte allo stress, in cui DUB2A è coinvolto nel mantenimento dell'equilibrio di proteine regolatrici chiave.Lo sviluppo di inibitori di DUB2A comporta un approccio dettagliato e metodico, che incorpora intuizioni di biologia strutturale, biochimica e chimica medicinale. I ricercatori utilizzano tecniche come la cristallografia a raggi X e studi di docking molecolare per mappare il sito attivo di DUB2A e identificare i potenziali siti di legame degli inibitori. Queste conoscenze strutturali guidano la progettazione di inibitori con elevata specificità e affinità per l'enzima. Lo screening high-throughput di librerie chimiche è comunemente impiegato per scoprire i composti guida iniziali, che vengono poi ulteriormente ottimizzati attraverso studi di relazione struttura-attività (SAR). Questi studi mirano a perfezionare la struttura chimica degli inibitori per aumentarne la potenza, la selettività e la stabilità complessiva, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altri enzimi deubiquitinanti. Inoltre, fattori come la solubilità, la permeabilità cellulare e la stabilità metabolica vengono attentamente considerati per garantire che gli inibitori possano funzionare efficacemente in condizioni fisiologiche. Grazie a questo processo di sviluppo completo, gli inibitori di DUB2A diventano strumenti preziosi per studiare il ruolo della deubiquitinazione nella regolazione cellulare, offrendo spunti di riflessione sul contesto più ampio dell'omeostasi proteica e del sistema ubiquitina-proteasoma.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi tiolo-dipendente che ha un impatto su Usp17ld. Il WP1130 altera la funzione di Usp17ld, impedendo la deubiquitinazione tiolo-dipendente. Questa inibizione ostacola l'attività enzimatica essenziale per la deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico e potenzialmente influenza i processi apoptotici. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Inibitore dell'Usp che influisce sulla deubiquitinazione delle proteine. P5091 inibisce Usp17ld, interrompendo la sua attività deubiquitinasi tiolo-dipendente. L'inibizione ostacola il ruolo di Usp17ld nella deubiquitinazione delle proteine, influenzando potenzialmente i processi cellulari legati all'omeostasi proteica all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico e alla regolazione apoptotica. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
L'inibitore della deubiquitinasi influenza Usp17ld. NSC697923 altera la deubiquitinazione tiolo-dipendente, inibendo Usp17ld e impedendo la sua attività enzimatica. Questa inibizione influisce sui processi di deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, alterando potenzialmente l'omeostasi cellulare e la regolazione apoptotica. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inibitore della proteasi ubiquitina-specifica che colpisce Usp17ld. IU1 inibisce Usp17ld, impedendo la sua attività deubiquitinasi tiolo-dipendente. Questa inibizione ostacola i processi enzimatici cruciali per la deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, influenzando potenzialmente i processi apoptotici. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inibitore dell'autofagia che colpisce Usp17ld. Spautin-1 interrompe i processi di autofagia regolati da Usp17ld, influenzando indirettamente la sua attività di deubiquitinazione tiolo-dipendente. Questa interruzione ha potenzialmente un impatto sulla deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, alterando l'omeostasi cellulare e la regolazione apoptotica. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi che ha un impatto su Usp17ld. LDN-57444 interrompe l'attività di deubiquitinazione tiolo-dipendente di Usp17ld, inibendo la sua funzione enzimatica. Questa inibizione influenza potenzialmente i processi di deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, alterando l'omeostasi cellulare e la regolazione apoptotica. | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | $150.00 | 2 | |
Inibitore della deubiquitinasi che colpisce Usp17ld. CpdA interrompe l'attività di deubiquitinazione tiolo-dipendente di Usp17ld, inibendo la sua funzione enzimatica. Questa inibizione influenza potenzialmente i processi di deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, alterando l'omeostasi cellulare e la regolazione apoptotica. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi ad ampio spettro che colpisce Usp17ld. PR-619 interrompe l'attività enzimatica di Usp17ld, impedendo la deubiquitinazione tiolo-dipendente. Questa inibizione può potenzialmente alterare i processi di deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico, influenzando l'omeostasi cellulare e la regolazione apoptotica. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
L'inibitore di HB-EGF ha un impatto sui processi cellulari a valle di Usp17ld. Questo composto influenza indirettamente Usp17ld interrompendo la segnalazione di HB-EGF, alterando potenzialmente i processi di deubiquitinazione delle proteine all'interno della membrana del reticolo endoplasmatico e l'omeostasi cellulare, influenzando così la regolazione apoptotica. | ||||||