Gli inibitori di DR1, in assenza di inibitori chimici diretti, si basano su una varietà di metodi per interferire con il ruolo di DR1 nella regolazione trascrizionale. Una serie importante di inibitori si rivolge al macchinario trascrizionale generale, colpendo la RNA polimerasi II e vari fattori di trascrizione. L'actinomicina D, ad esempio, inibisce la sintesi dell'RNA legandosi al DNA. L'α-amanitina inibisce specificamente la RNA polimerasi II, influenzando così l'interazione di DR1 con l'enzima. Il flavopiridolo inibisce la CDK9 e quindi influenza la fosforilazione del dominio C-terminale della RNA polimerasi II, un punto di interazione cruciale per DR1.
Una seconda categoria si concentra su processi cellulari più ampi che influenzano indirettamente la regolazione trascrizionale in cui DR1 svolge un ruolo. Questa categoria comprende la Wortmannina, un inibitore della PI3K, e la Nutlin-3, che inibisce MDM2, influenzando i livelli di p53. Entrambe queste vie cellulari hanno effetti ad ampio raggio, anche sulla trascrizione. JQ1, un inibitore della bromodomina BET, influisce sui lettori della cromatina, influenzando indirettamente la capacità di DR1 di regolare la trascrizione. Il triptolide inibisce la subunità XPB di TFIIH, un altro componente del meccanismo trascrizionale generale. Questi composti potrebbero non inibire direttamente DR1, ma il loro impatto sulle vie cellulari o sui complessi trascrizionali strettamente associati a DR1 può servire come inibitori indiretti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D lega il DNA e inibisce la sintesi di RNA. Agendo sull'intero macchinario trascrizionale, può avere un impatto sulla capacità di DR1 di regolare la trascrizione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce la subunità XPB di TFIIH, influenzando così il meccanismo trascrizionale generale e di conseguenza la funzione di DR1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB inibisce la chinasi CK2, coinvolta in eventi di fosforilazione nel complesso di iniziazione della trascrizione. Questo può inibire la funzione di DR1 nel reprimere la trascrizione. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Inibisce CDK9, influenzando la fosforilazione del dominio C-terminale della RNA polimerasi II. Poiché DR1 interagisce con la RNA polimerasi II, ciò può interferire con l'attività di DR1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inibisce la RNA polimerasi II. Dato che il ruolo di DR1 nella regolazione della trascrizione prevede l'interazione con l'RNA polimerasi II, questo composto può influenzare DR1 indirettamente. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inibitore della bromodomina BET, interferisce con i lettori della cromatina, influenzando così la regolazione trascrizionale e potenzialmente la funzione di DR1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce la PI3K che svolge un ruolo in vari processi cellulari, tra cui la trascrizione. Questo può interferire con la funzione di DR1. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, influenzando vari processi cellulari, tra cui la trascrizione. Il ruolo di DR1 nella regolazione della trascrizione può quindi essere compromesso. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Un analogo dell'adenosina che viene incorporato nell'RNA, influenzandone la stabilità. Dato il ruolo di DR1 nella trascrizione, la cordycepina può inibire indirettamente la sua funzione. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Inibisce STAT3, un fattore di trascrizione che può essere coinvolto in percorsi simili a quelli di DR1. Ciò può influenzare indirettamente il ruolo di DR1 nella trascrizione. | ||||||