Dnmt3b Inibitori
Gli inibitori comuni della Dnmt3b includono, ma non sono limitati a, la Nanaomicina αA CAS 58286-56-9, SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacitidina CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0 e Zebularina CAS 3690-10-6.
La Dnmt3b, un enzima DNA metiltransferasi, svolge un ruolo fondamentale nello stabilire i modelli di metilazione de novo del DNA durante lo sviluppo e la differenziazione cellulare. La sua funzione principale consiste nell'aggiunta di gruppi metilici ai residui di citosina all'interno dei dinucleotidi CpG, contribuendo così alla regolazione epigenetica dell'espressione genica. La Dnmt3b è particolarmente cruciale nel mantenimento della stabilità genomica e nel silenziamento degli elementi trasponibili. Inoltre, partecipa ai processi di imprinting, influenzando l'espressione genica allele-specifica, essenziale per il corretto sviluppo embrionale. Attraverso la sua attività enzimatica, Dnmt3b contribuisce alla creazione e al mantenimento dei modelli di metilazione del DNA, regolando così i modelli di espressione genica critici per l'identità e la funzione cellulare.
L'inibizione di Dnmt3b comporta tipicamente il bersaglio della sua attività catalitica o l'interruzione della sua interazione con i substrati del DNA. Sono stati esplorati diversi meccanismi di inibizione, tra cui lo sviluppo di piccole molecole inibitrici che si legano direttamente al dominio catalitico di Dnmt3b, impedendone l'attività enzimatica. Inoltre, come inibitori della funzione di Dnmt3b sono stati studiati composti mirati a cofattori o substrati necessari per la metilazione del DNA. Un altro approccio prevede l'interruzione delle interazioni proteina-proteina essenziali per l'attività o la stabilità di Dnmt3b, attenuando così la sua funzione nella metilazione del DNA. Inoltre, le modifiche epigenetiche o le alterazioni della struttura della cromatina possono influenzare indirettamente l'attività di Dnmt3b, fornendo strategie alternative di inibizione. Comprendendo le complessità della regolazione di Dnmt3b e il suo ruolo nel controllo epigenetico, i ricercatori mirano a sviluppare strategie precise ed efficaci per inibire la sua funzione, chiarendo il suo contributo ai processi cellulari e scoprendo nuove vie di intervento.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
La nanaomicina αA presenta una notevole specificità nel colpire la Dnmt3b, impegnandosi in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici che stabilizzano il suo legame con l'enzima. La flessibilità conformazionale di questo composto gli permette di adattarsi al sito attivo dell'enzima, potenziando la sua efficacia inibitoria. Inoltre, la nanaomicina αA influenza la cinetica della metilazione del DNA alterando gli stati conformazionali dell'enzima, con conseguenti modifiche epigenetiche e risultati normativi distinti. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
SGI-1027 dimostra un meccanismo d'azione unico come inibitore di Dnmt3b, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni elettrostatiche specifiche con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta che altera l'efficienza catalitica dell'enzima, modulando efficacemente il processo di metilazione. Le sue caratteristiche strutturali facilitano un'interazione dinamica con Dnmt3b, influenzando il paesaggio conformazionale dell'enzima e la conseguente attività. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
L'azacitidina, simile alla decitabina, è un analogo della citidina che funziona come inibitore della Dnmt. Attraverso l'incorporazione nel DNA in fase di replicazione, l'azacitidina forma addotti con la Dnmt3b, portando alla sua degradazione. Questa inibizione diretta si traduce in una riduzione dell'attività della Dnmt3b, alterando i modelli di metilazione del DNA. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 è un inibitore a piccole molecole progettato per colpire gli enzimi Dnmt, tra cui Dnmt3b. Legandosi al dominio catalitico di Dnmt3b, RG108 interferisce con la sua attività enzimatica, provocando l'inibizione della metilazione del DNA. Questa inibizione diretta interrompe i processi mediati da Dnmt3b coinvolti nella regolazione epigenetica. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zebularina è un analogo della citidina e un inibitore di Dnmt che inibisce sia Dnmt1 che Dnmt3b. Attraverso la sua incorporazione nel DNA, la zebularina forma addotti covalenti con Dnmt3b, portando alla sua degradazione. | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
La psammaplina A è un composto naturale marino identificato come inibitore della Dnmt, compresa la Dnmt3b. Attraverso il legame diretto con il dominio catalitico di Dnmt3b, la psammaplina A interferisce con la sua attività enzimatica, portando all'inibizione della metilazione del DNA. Questa inibizione diretta interrompe i processi mediati da Dnmt3b coinvolti nella regolazione epigenetica. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inibitore | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 è un inibitore a piccola molecola che mira specificamente a Dnmt3b. Legandosi al dominio catalitico di Dnmt3b, BIX-01294 interferisce con la sua attività enzimatica, portando all'inibizione della metilazione del DNA. | ||||||