DnaJC4 Inibitori
I comuni inibitori di DnaJC4 includono, ma non solo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il 17-AAG CAS 75747-14-7, il radicicol CAS 12772-57-5, la novobiocina CAS 303-81-1 e la silbina CAS 22888-70-6.
Gli inibitori della DnaJC4 sono una classe di sostanze chimiche che mirano all'attività funzionale della proteina DnaJC4 in modo indiretto, interrompendo la sua interazione con il complesso chaperone della heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 è fondamentale per il corretto ripiegamento, la stabilizzazione e la funzione di molte proteine clienti. DnaJC4, essendo un co-chaperone, dipende dal corretto funzionamento di Hsp90 per svolgere efficacemente il suo ruolo. Pertanto, qualsiasi composto che inibisca Hsp90 influenzerà a sua volta l'attività funzionale di DnaJC4. La geldanamicina, ad esempio, si lega al sito di legame dell'ATP di Hsp90, inibendo così la sua attività di chaperone. Questa inibizione porta alla destabilizzazione delle proteine client che DnaJC4 aiuta a ripiegare e stabilizzare, con conseguente inibizione indiretta della funzione di DnaJC4. Analogamente, il 17-AAG agisce legandosi al sito N-terminale di legame con l'ATP di Hsp90, ostacolando il suo ciclo chaperonico e causando la degradazione delle proteine a cui DnaJC4 è associato. Il radicicol, un altro inibitore di Hsp90, si lega alla stessa tasca di legame con l'ATP e impedisce la maturazione delle proteine clienti, ostacolando la capacità di DnaJC4 di contribuire al loro corretto ripiegamento.
La specificità di questi inibitori per il dominio di legame con l'ATP di Hsp90 è cruciale, poiché garantisce l'interruzione della funzione del chaperone, che porta a un'inibizione indiretta di DnaJC4. La novobiocina, pur avendo come bersaglio il dominio C-terminale di Hsp90, influisce anche sulla sua funzione di chaperone e, di conseguenza, sull'attività di DnaJC4. L'inibizione di Hsp90 da parte di altri composti come Silibinin, Onalespib e Luminespib porta a una diminuzione della capacità di stabilizzazione e ripiegamento di DnaJC4 per le sue proteine clienti, inibendo così indirettamente la sua funzione di co-chaperone. Anche BIIB021 e SNX-2112 sono considerati potenti inibitori di Hsp90, con BIIB021 che è biodisponibile per via orale e SNX-2112 che è selettivo per Hsp90, entrambi con conseguente downregulation dell'attività di DnaJC4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina è un inibitore di Hsp90 che si lega al sito di legame dell'ATP di Hsp90, inibendo la sua attività di chaperone. DnaJC4 è un co-chaperone che richiede Hsp90 per il corretto ripiegamento e la stabilizzazione delle proteine client. L'inibizione di Hsp90 da parte della geldanamicina porta quindi alla destabilizzazione delle proteine client di DnaJC4, inibendo indirettamente la funzione di co-chaperon di DnaJC4. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Anche il 17-AAG, un altro inibitore di Hsp90, si lega al sito N-terminale di legame con l'ATP di Hsp90, inibendone la funzione. Interrompendo il ciclo chaperone di Hsp90, il 17-AAG provoca la degradazione delle proteine client che DnaJC4 dovrebbe co-chaperonare, portando a un'inibizione indiretta dell'attività di DnaJC4. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol è un potente inibitore di Hsp90 che si lega alla tasca di legame dell'ATP di Hsp90. Inibendo Hsp90, il radicicol impedisce la maturazione delle proteine client e, di conseguenza, ostacola la capacità di DnaJC4 di assistere il corretto ripiegamento e la stabilizzazione di queste proteine. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina è un antibiotico cumarinico che inibisce anche il dominio C-terminale di Hsp90, compromettendo la sua funzione di chaperone. Poiché DnaJC4 si basa sull'attività di Hsp90 per esercitare i suoi effetti di co-chaperoning, l'inibizione di Hsp90 da parte della novobiocina riduce indirettamente l'attività funzionale di DnaJC4. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibinina è nota per inibire l'Hsp90, portando alla degradazione di molte delle sue proteine client. La destabilizzazione di queste proteine clienti da parte della silibinina diminuisce indirettamente l'attività funzionale di DnaJC4, in quanto funziona di concerto con Hsp90. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib è un inibitore ATP-competitivo di Hsp90, che limita la sua attività di chaperone. DnaJC4, essendo un co-chaperone, è influenzato dallo stato inibito di Hsp90, con conseguente diminuzione della capacità di stabilizzare e ripiegare le proteine client. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib è un inibitore di Hsp90 che compromette l'attività ATPasi del chaperone, portando alla degradazione delle sue proteine clienti. Poiché DnaJC4 opera a fianco di Hsp90, la sua funzione di co-chaperoning è indirettamente inibita quando l'attività di Hsp90 è compromessa da luminespib. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 è un inibitore di Hsp90 biodisponibile per via orale. Si lega in modo competitivo al dominio N-terminale che lega l'ATP di Hsp90, inibendone l'attività. Questa inibizione interrompe il percorso di chaperoning, inibendo indirettamente l'attività di co-chaperone di DnaJC4. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib è un potente inibitore di Hsp90 che interferisce con il suo dominio di legame ATP, portando alla degradazione delle proteine client. Questa degradazione ostacola indirettamente la funzione di co-chaperone di DnaJC4, riducendo la stabilità e il corretto ripiegamento delle proteine che assiste. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 è un'ansamicina non chinonica che inibisce Hsp90, influenzando la stabilità e la funzione delle sue proteine client. Ciò si traduce in una minore capacità di DnaJC4 di svolgere il suo ruolo di co-chaperone, poiché la sua funzione è strettamente legata al corretto funzionamento del complesso Hsp90. | ||||||