DHDH Inibitori
I comuni inibitori della DHDH includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il disulfiram CAS 97-77-8, la clorpromazina CAS 50-53-3, la tioridazina CAS 50-52-2, l'acetaminofene CAS 103-90-2 e la vitamina K3 CAS 58-27-5.
Gli inibitori della DHDH comprendono una serie di composti diversi che influiscono sull'attività enzimatica della DHDH attraverso varie vie biochimiche e cellulari. Il disulfiram, aumentando i livelli di acetaldeide, può formare addotti con la DHDH, inibendo così la sua funzione di deidrogenasi. Analogamente, la clorpromazina e la tioridazina possono alterare gli stati redox cellulari, fondamentali per l'attività catalitica della DHDH, determinandone l'inibizione funzionale. Il metabolismo dell'acetaminofene produce intermedi reattivi che possono esaurire il glutatione, un antiossidante cruciale per mantenere l'equilibrio redox necessario all'attività della DHDH. L'induzione di stress ossidativo da parte del menadione attraverso la produzione di ROS può modificare ossidativamente proteine come la DHDH, ostacolandone l'attività. L'MDMA aggrava ulteriormente questo stress ossidativo, compromettendo potenzialmente la funzione enzimatica della DHDH, anch'essa sensibile all'ambiente redox cellulare.
L'inibizione della DHDH può essere ottenuta anche indirettamente, attraverso la modulazione delle condizioni cellulari e dei cofattori. L'effetto chelante della quercetina potrebbe limitare la disponibilità di ioni metallici essenziali, potenzialmente necessari per i processi di trasferimento di elettroni della DHDH. Il ciclo redox del blu di metilene potrebbe interrompere le reazioni redox che coinvolgono la DHDH, inibendone di conseguenza l'attività. L'allopurinolo, essendo strutturalmente simile a vari substrati della deidrogenasi, potrebbe interferire in modo competitivo con il legame del substrato DHDH, portando a una riduzione dell'attività. Il 3-bromopiruvato può agire come agente alchilante, modificando i residui chiave del sito attivo della DHDH e bloccando così la sua funzione enzimatica. L'omeprazolo, alterando il pH intracellulare, può compromettere l'attività della DHDH, poiché la sua attività enzimatica ottimale dipende dal pH. Infine, l'influenza del valproato di sodio sullo stato di acetilazione delle proteine potrebbe influenzare la stabilità o la funzione della DHDH, culminando nella sua inibizione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram è un inibitore dell'aldeide deidrogenasi che aumenta la concentrazione di acetaldeide, un prodotto del metabolismo dell'etanolo. L'acetaldeide elevata può modificare e inattivare le proteine attraverso la formazione di addotti. La DHDH, essendo una deidrogenasi, può essere soggetta a un'inibizione simile attraverso intermedi aldeidici reattivi che potrebbero formare addotti con l'enzima, inibendone così l'attività. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è un antagonista della dopamina che inibisce anche diversi enzimi. Può interferire con la catena di trasporto degli elettroni, provocando un'alterazione dello stato redox cellulare. Poiché la DHDH si basa su uno stato redox equilibrato per il corretto funzionamento enzimatico, l'alterazione di questo equilibrio può inibire indirettamente l'attività della DHDH. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La tioridazina, come la clorpromazina, è un antagonista della dopamina con proprietà di inibizione enzimatica. Altera lo stato redox all'interno delle cellule, che può influenzare la funzione della DHDH, in quanto è sensibile alle variazioni del rapporto NAD+/NADH, un componente chiave dello stato redox. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
L'acetaminofene viene metabolizzato in intermedi reattivi che possono esaurire i livelli di glutatione. Poiché la DHDH richiede un ambiente redox specifico per il suo meccanismo catalitico, la deplezione del glutatione può provocare uno stress ossidativo, portando all'inibizione indiretta dell'attività della DHDH. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
Il menadione subisce un ciclo redox, producendo specie reattive dell'ossigeno (ROS) che possono ossidare proteine e lipidi. L'aumento dello stress ossidativo può influenzare le proteine come DHDH che sono coinvolte nelle reazioni redox, potenzialmente inibendo la sua attività enzimatica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che agisce come antiossidante, ma che ha anche la capacità di chelare gli ioni metallici. Poiché la DHDH è una flavoproteina che può dipendere dagli ioni metallici per un corretto trasferimento di elettroni, la chelazione dei metalli da parte della quercetina può potenzialmente inibire la sua attività. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Il blu di metilene è un ciclatore redox che può accettare e donare elettroni, interrompendo le normali reazioni redox all'interno delle cellule. Questa interruzione può influire sulla normale attività redox-dipendente della DHDH, portando alla sua inibizione. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo è un inibitore della xantina ossidasi che può influenzare anche altre deidrogenasi imitando le strutture dei loro substrati. Interferendo con la normale interazione del substrato della DHDH, l'allopurinolo potrebbe inibire indirettamente la sua funzione. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo è un inibitore della pompa protonica che può aumentare il pH intracellulare. La DHDH, essendo un enzima con un profilo di attività dipendente dal pH, potrebbe essere inibita se il pH intracellulare esce dal suo intervallo ottimale. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Il valproato di sodio è un inibitore dell'istone deacetilasi che altera l'espressione genica e lo stato di acetilazione delle proteine. Poiché la DHDH è una proteina, i cambiamenti nell'acetilazione possono modificare la sua funzione o stabilità, portando ad un'inibizione indiretta. | ||||||