DGK-θ Inibitori
I comuni inibitori della DGK-θ includono, ma non sono limitati a R 59-022 CAS 93076-89-2, Calphostin C CAS 121263-19-2, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Staurosporine CAS 62996-74-1 e Sotrastaurin CAS 425637-18-9.
Gli inibitori chimici della DGK-θ comprendono una varietà di composti che mirano all'attività dell'enzima attraverso meccanismi diversi. R59949 e R59022 sono inibitori diretti della DGK-θ e funzionano ostacolando la fosforilazione del diacilglicerolo (DAG) in acido fosfatidico (PA). Questo blocco porta a un accumulo di DAG, un substrato per DGK-θ, impedendo così la conversione in PA e inibendo funzionalmente l'attività di DGK-θ. Allo stesso modo, CID755673 compete con l'ATP per il legame con DGK-θ, che è fondamentale per l'attività dell'enzima nella fosforilazione del DAG. Impedendo il legame con l'ATP, CID755673 ostacola efficacemente la funzione enzimatica di DGK-θ.
Inoltre, diversi inibitori agiscono sulla DGK-θ attraverso le sue vie di regolazione. La calfostina C, il Gö 6983, la staurosporina, la sotrastaurina, la bisindolilmaleimide I e la ritanserina inibiscono la protein chinasi C (PKC), un attivatore a monte della DGK-θ. Inibendo la PKC, questi composti riducono indirettamente la fosforilazione e l'attivazione della DGK-θ, portando a una diminuzione della sua attività funzionale. L'inibizione della PKC impedisce la fosforilazione e l'attivazione della DGK-θ, riducendo così la capacità dell'enzima di convertire il DAG in PA. Il D609, noto come inibitore della fosfolipasi C specifico per la fosfatidilcolina, influisce anche sull'attività della DGK-θ. Altera le vie di segnalazione dei lipidi che sono parte integrante della funzione di DGK-θ, ottenendo così un'inibizione funzionale indiretta della proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
R59022 è un altro inibitore della DGK che opera in modo simile a R59949. Inibisce direttamente la DGK-θ ostacolando la conversione enzimatica del DAG in PA, portando all'inibizione funzionale della proteina mantenendo alti livelli di DAG e bassi livelli di PA all'interno della cellula. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calfostina C è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC è uno degli attivatori a monte della DGK-θ, che può fosforilare e attivare la DGK-θ, la Calfostina C inibisce l'attività della DGK-θ indirettamente inibendo la PKC, che è necessaria per l'attivazione della DGK-θ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore della PKC ad ampio spettro. Inibendo la PKC, inibisce indirettamente l'attivazione di DGK-θ, in quanto la PKC può fosforilare e attivare DGK-θ. Questo riduce l'attività funzionale di DGK-θ impedendone l'attivazione. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi non selettivo, noto per inibire un'ampia gamma di chinasi proteiche. Inibendo le chinasi a monte che contribuiscono all'attivazione della DGK-θ, come la PKC, la staurosporina riduce indirettamente l'attività funzionale della DGK-θ. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina è un inibitore selettivo della PKC. Inibisce la DGK-θ indirettamente, impedendo la fosforilazione mediata dalla PKC e la successiva attivazione della DGK-θ, con conseguente riduzione dell'attività funzionale della DGK-θ. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Inibendo la PKC, può inibire indirettamente l'attività funzionale della DGK-θ impedendo la sua necessaria fosforilazione e attivazione da parte della PKC. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609 è un inibitore della fosfolipasi C specifico per la fosfatidilcolina, ma inibisce anche l'attività della DGK. Inibisce indirettamente la DGK-θ alterando i percorsi di segnalazione lipidica che sono necessari per la funzione della DGK-θ, portando all'inibizione funzionale della proteina. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
La ritanserina è principalmente un antagonista del recettore della serotonina, ma è stato dimostrato che inibisce anche la PKC. Inibendo la PKC, inibisce indirettamente la DGK-θ attraverso la downregulation dei percorsi di attivazione mediati dalla PKC, con conseguente riduzione dell'attività della DGK-θ. | ||||||