Gli inibitori di DDI2, come classe chimica, non sono ancora stati definiti a causa della mancanza di inibitori diretti rivolti a DDI2. Tuttavia, i composti sopra elencati si caratterizzano per la loro capacità di inibire il proteasoma, un complesso cruciale per la degradazione e il turnover delle proteine, processi in cui si pensa sia coinvolta la DDI2. Questi inibitori comprendono una serie di strutture chimiche, tra cui derivati dell'acido boronico, aldeidi peptidiche, epossichetoni e lattoni. Ogni inibitore interagisce con il nucleo catalitico del proteasoma in modo diverso: alcuni formano interazioni reversibili, mentre altri si legano in modo irreversibile, determinando un'inibizione prolungata. Questi inibitori dimostrano spesso un'elevata specificità per l'attività chimotripsinica del proteasoma, sebbene alcuni inibiscano anche le attività tripsiniche e caspasiche.
L'azione degli inibitori del proteasoma può influenzare indirettamente la DDI2 alterando l'ambiente proteolitico all'interno della cellula. Questa alterazione della cinetica di degradazione delle proteine può portare all'accumulo di proteine che normalmente hanno vita breve, interferendo potenzialmente con i ruoli regolatori che DDI2 può svolgere in processi quali il controllo del ciclo cellulare, l'apoptosi e la risposta allo stress. Inibendo il proteasoma, questi composti possono influenzare l'equilibrio delle proteine all'interno della cellula e, quindi, i percorsi biochimici di cui DDI2 fa parte. L'ampiezza delle entità chimiche con attività inibitoria del proteasoma dimostra la versatilità degli approcci per modulare la funzione del proteasoma. Le loro interazioni con il proteasoma sono diverse e vanno dal legame reversibile di inibitori come MG-132 alla formazione di complessi irreversibili osservati con epoxomicina e carfilzomib.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che si lega al sito catalitico del proteasoma 26S con elevata affinità e specificità, inibendo così la degradazione delle proteine coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare e nell'apoptosi. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inibitore del proteasoma a base di epossichetoni che si lega in modo irreversibile e inibisce l'attività chimotripsinica del proteasoma, che può influenzare indirettamente l'attività funzionale di DDI2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un'aldeide peptidica che inibisce reversibilmente le attività chimotripsiniche e caspasiche del proteasoma, influenzando il turnover delle proteine che DDI2 può essere coinvolto nell'elaborazione. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un lattone naturale che inibisce irreversibilmente il proteasoma legandosi alle sue subunità beta catalitiche, in grado di alterare l'ambiente proteolitico in cui opera DDI2. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma che forma un addotto morfolino con la treonina N-terminale delle subunità beta del proteasoma, influenzando potenzialmente il ruolo di DDI2 nella degradazione delle proteine. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale, in grado di modificare l'attività della via ubiquitina-proteasoma, regolando così indirettamente l'attività di DDI2. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Un inibitore del proteasoma a base di acido boronico che può perturbare il sistema proteolitico, influenzando potenzialmente le dinamiche funzionali di DDI2. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inibitore del proteasoma a piccole molecole che si lega preferenzialmente alla subunità beta-5 del proteasoma 20S e la inibisce, il che può modulare indirettamente l'attività di DDI2. | ||||||