Gli inibitori DD3 rappresentano una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività dell'enzima DD3, che svolge un ruolo significativo in varie vie biochimiche. L'enzima DD3 è una proteina altamente conservata coinvolta in intricati processi cellulari, tra cui la trasduzione del segnale, la regolazione metabolica e la modificazione delle proteine. La sua struttura, tipicamente caratterizzata da un sito attivo unico con una tasca di legame altamente selettiva, consente una precisa modulazione dell'elaborazione del substrato. Gli inibitori della DD3 si legano a questo sito attivo, impedendo all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali. Questa inibizione può portare a una cascata di effetti a valle, alterando varie vie metaboliche e di segnalazione all'interno della cellula. La progettazione e lo sviluppo di inibitori DD3 richiedono una conoscenza approfondita della struttura tridimensionale dell'enzima, spesso ottenuta con tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR. Questa conoscenza strutturale consente ai chimici di progettare inibitori che si inseriscono con precisione nel sito attivo dell'enzima, garantendo la massima efficacia e selettività. Oltre al loro ruolo nella modulazione dell'attività dell'enzima DD3, questi inibitori sono anche di particolare interesse per la biologia chimica per il loro potenziale di delucidazione del ruolo più ampio dell'enzima nelle funzioni cellulari. Inibendo selettivamente la DD3, i ricercatori possono studiare gli effetti della sua inibizione su vari processi cellulari, ottenendo così una comprensione dei ruoli fisiologici dell'enzima. La specificità degli inibitori della DD3 è spesso migliorata attraverso l'ottimizzazione strutturale, che può comportare la modifica dei gruppi funzionali per migliorare l'affinità di legame o alterare le proprietà farmacocinetiche dell'inibitore. Inoltre, la sintesi di questi inibitori comporta tipicamente una combinazione di chimica organica sintetica e progettazione farmacologica basata sulla struttura, con cicli iterativi di sintesi e valutazione biologica per perfezionare le loro proprietà inibitorie. Di conseguenza, gli inibitori di DD3 non solo servono come strumenti preziosi per la ricerca biochimica di base, ma contribuiscono anche a una comprensione più approfondita del ruolo dell'enzima nei sistemi biologici complessi.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico, un farmaco antinfiammatorio non steroideo, può inibire AKR1C1 competendo per i siti di legame dell'enzima, impedendo la riduzione degli steroidi e di altri substrati, quindi sopprimendo indirettamente l'attività dell'enzima nel metabolismo degli steroidi. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina agisce come inibitore degli enzimi di sintesi delle prostaglandine e può inibire indirettamente l'AKR1C1 alterando i livelli di prostaglandine, il che può influenzare la specificità o la disponibilità del substrato dell'enzima, con conseguente riduzione dell'attività. | ||||||
Nonoxynol, n=9 | 26027-38-3 | sc-204821 sc-204821A | 50 g 100 g | $92.00 $157.00 | ||
Il nonoxynol, n=9 è un tensioattivo usato come spermicida, può disgregare le membrane cellulari e potenzialmente alterare l'ambiente cellulare di AKR1C1′e inibire indirettamente la sua attività influenzando la stabilità dell'enzima o la disponibilità di cofattori. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
L'acido mefenamico, un altro FANS, può inibire AKR1C1 competendo con i substrati per legarsi all'enzima, riducendo così la sua capacità di convertire gli steroidi e potenzialmente influenzando la regolazione degli ormoni steroidei. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo, un agente antimicotico, inibisce gli enzimi del citocromo P450 e può influenzare indirettamente l'attività di AKR1C1 alterando la biosintesi steroidea a monte, influenzando così la disponibilità di substrati per AKR1C1. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozolo, un inibitore dell'aromatasi, riduce la sintesi degli estrogeni e può inibire indirettamente l'AKR1C1 diminuendo la disponibilità di substrati estrogenici, con un impatto sul ruolo dell'enzima nel metabolismo degli estrogeni. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano inibisce la 3β-idrossisteroide deidrogenasi, influenzando indirettamente AKR1C1, alterando il pool di substrati steroidei disponibili per la riduzione, riducendo potenzialmente l'attività dell'enzima nel metabolismo steroideo. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasteride, un inibitore della 5α-reduttasi, può inibire indirettamente AKR1C1 riducendo la produzione di diidrotestosterone, influenzando così l'equilibrio dei substrati steroidei su cui AKR1C1 può agire. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo, un altro inibitore dell'aromatasi, riduce i livelli di estrogeni e inibisce indirettamente l'AKR1C1 limitando la disponibilità di substrati estrogenici, con un impatto sull'attività metabolica dell'enzima. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Il sulindac, inibendo la ciclossigenasi, influisce indirettamente sull'attività di AKR1C1 modificando la sintesi di prostaglandine, che potrebbe influenzare la regolazione dell'enzima o la specificità del substrato. |