Gli inibitori di Dcun1D5 sono una classe di composti chimici che inibiscono indirettamente l'attività funzionale della proteina Dcun1D5, agendo sul sistema ubiquitina-proteasoma (UPS) e sui processi di neddilazione in cui Dcun1D5 è coinvolto. Ad esempio, gli inibitori del proteasoma come Velcade, MG132, Bortezomib, Carfilzomib, Lactacystin, Epoxomicin e Clasto-Lactacystin β-lactone agiscono impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché Dcun1D5 funziona come proteina scaffold nell'UPS, assistendo alla neddilazione delle cullina-RING ligasi, l'inibizione dell'attività del proteasoma porta all'accumulo di proteine che normalmente verrebbero ubiquitinate e degradate. Questo accumulo di proteine può disturbare la funzione dei componenti dell'UPS, tra cui Dcun1D5, inibendone di fatto l'attività funzionale. L'accumulo di substrati dovuto all'inibizione del proteasoma può saturare la funzione di scaffold di Dcun1D5, portando indirettamente a una diminuzione della sua attività.
Inoltre, anche i composti che hanno come bersaglio specifico la neddilazione, come MLN4924 (Pevonedistat), un inibitore dell'enzima attivante NEDD8, e IXA-001, un inibitore irreversibile dell'enzima attivante E1 per Nedd8, diminuiscono l'attività funzionale di Dcun1D5. Inibendo gli enzimi responsabili dell'attivazione di Nedd8, questi composti impediscono la neddilazione, un processo critico per la funzione delle ubiquitina ligasi cullina-RING, in cui Dcun1D5 svolge un ruolo noto. La prevenzione della neddilazione porta di conseguenza a una diminuzione dell'attività di Dcun1D5, poiché la sua funzione è strettamente legata allo stato di neddilazione dei suoi substrati. Anche Pyr-41, che agisce come inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1, contribuisce alla diminuzione dell'ubiquitinazione e dei successivi processi di neddilazione, riducendo così l'attività di Dcun1D5.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate. Dcun1D5 è noto per essere parte del sistema proteasoma dell'ubiquitina (UPS) come proteina scaffold che aiuta la neddilazione, fondamentale per la funzione delle ligasi cullina-RING. L'inibizione del proteasoma da parte di Velcade può portare all'accumulo di proteine che normalmente verrebbero degradate, interrompendo potenzialmente la funzione dei componenti dell'UPS, compreso Dcun1D5. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore reversibile del proteasoma che blocca la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Inibendo il proteasoma, MG132 può portare all'accumulo di substrati di neddilazione, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di Dcun1D5 saturando la sua funzione di scaffold. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivante NEDD8 (NAE) che impedisce la neddilazione. Poiché Dcun1D5 è coinvolto nella promozione della neddilazione, l'inibizione del NAE da parte di MLN4924 diminuirebbe il processo di neddilazione e quindi l'attività funzionale di Dcun1D5. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Il Pyr-41 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, che può bloccare il percorso ubiquitina-proteasoma. L'inibizione di E1 può portare ad una diminuzione dei processi di ubiquitinazione e successiva neddilazione, diminuendo così indirettamente l'attività funzionale di Dcun1D5. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che si lega irreversibilmente al sito attivo e lo inibisce. L'inibizione dell'attività proteasomica può portare alla disfunzione della via ubiquitina-proteasoma, che a sua volta può inibire indirettamente l'attività di Dcun1D5. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega irreversibilmente al sito attivo del proteasoma. Inibendo la degradazione proteasomica, il carfilzomib può portare alla disfunzione dei processi ubiquitina-dipendenti, con un impatto sul ruolo di Dcun1D5 nel percorso di neddilazione. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega in modo covalente e inibisce l'attività chimotriptica del proteasoma. L'accumulo risultante di proteine ubiquitinate può inibire indirettamente Dcun1D5, interrompendo i processi che facilita all'interno dell'UPS. |