dCK Inibitori
I comuni inibitori della dCK includono, ma non solo, la 2-cloro-2′-deossiadenosina CAS 4291-63-8, la clofarabina CAS 123318-82-1, la fludarabina CAS 21679-14-1, la gemcitabina cloridrato CAS 122111-03-9 e la α-decitabina CAS 22432-95-7.
Gli inibitori della deossicitidina chinasi (dCK) costituiscono una classe di sostanze chimiche specificamente progettate o identificate per diminuire l'attività enzimatica della dCK, un enzima cruciale nella via di salvataggio dei nucleosidi che fosforila i deossiribonucleosidi nella loro forma monofosfata. Questi inibitori spesso imitano la struttura dei nucleosidi naturali, ma sono modificati per ostacolare il processo catalitico dell'enzima. Occupando il sito attivo della dCK, queste molecole possono impedire il legame e la successiva fosforilazione di substrati fisiologici come la desossicitidina, riducendo così la produzione di trifosfati desossiribonucleotidici (dNTP) essenziali per la sintesi e la riparazione del DNA. Alcuni inibitori ottengono il loro effetto inducendo un cambiamento conformazionale nella struttura dell'enzima, rendendolo meno efficace o completamente inattivo. Altri possono legarsi a siti allosterici, spostando l'enzima in una conformazione meno attiva o impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per la sua attivazione.
La diversità delle strutture chimiche degli inibitori della dCK consente una gamma di interazioni e specificità. Mentre alcune molecole di questa classe hanno un'azione ampia e possono colpire chinasi affini, altre sono state sviluppate per mostrare un alto grado di specificità verso la dCK, limitando così la loro interazione con altre chinasi cellulari. Oltre alla competizione sul sito attivo, alcuni inibitori della dCK agiscono destabilizzando il complesso enzima-substrato, riducendo l'affinità dell'enzima per i suoi substrati o interferendo con le modificazioni post-traduzionali dell'enzima, essenziali per la sua piena attività.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribina è un agente antineoplastico sintetico che, dopo essere stato fosforilato dalla dCK, interrompe la sintesi e la riparazione del DNA, portando alla morte cellulare. Ha anche un'elevata affinità per la dCK, inibendo potenzialmente l'enzima tramite inibizione a feedback. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabina è un analogo nucleosidico purinico che richiede l'attivazione da parte della dCK. È in competizione con i substrati naturali, inibendo di fatto l'attività dell'enzima per competizione con il substrato. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabina fosfato è un analogo nucleotidico fluorurato dell'adenosina che inibisce la dCK competendo con i suoi substrati naturali per la fosforilazione. | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | $94.00 $283.00 | 13 | |
La gemcitabina è un analogo della citidina che viene fosforilato dalla dCK. Inibisce in modo competitivo la dCK e si incorpora nel DNA, portando alla terminazione della catena. | ||||||
α-Decitabine | 22432-95-7 | sc-500301 sc-500301A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
La decitabina è un analogo della desossicitidina che può inibire la dCK per competizione con il substrato. Una volta fosforilata, può anche incorporarsi nel DNA e agire come inibitore della DNA metiltransferasi. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
L'1-β-D-Arabinofuranosilcitosina, un analogo del nucleoside citosina, viene attivato dalla dCK e inibisce competitivamente l'enzima. Viene anche incorporato nel DNA, causando la terminazione della catena del DNA. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un analogo nucleosidico della citidina che può inibire la dCK competendo con i nucleosidi naturali per il sito attivo dell'enzima. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $172.00 $702.00 | 5 | |
La pentostatina è un inibitore dell'adenosina deaminasi, che aumenta i livelli di dATP, un inibitore a feedback della dCK, inibendo così indirettamente l'attività della dCK. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La tioguanina viene convertita nella forma trifosfato attiva dalla dCK. Questo analogo nucleotidico inibisce quindi l'enzima attraverso meccanismi di feedback. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina è un analogo della guanosina che può essere fosforilato dalla dCK, con conseguente inibizione per legame competitivo. | ||||||