CYP4A11 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP4A11 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, 17-ODYA (acido 17-ottadecinoico) CAS 34450-18-5, 17-ODYA (acido 17-ottadecinoico) CAS 34450-18-5, DDMS CAS 206052-03-1, HET-0016 CAS 339068-25-6 e Miconazolo CAS 22916-47-8.
Gli inibitori chimici del CYP4A11 possono funzionare attraverso una varietà di meccanismi per inibire l'attività dell'enzima. L'acido 17-ottadecinoico, ad esempio, agisce come un inibitore basato su un meccanismo che si lega covalentemente al sito attivo del CYP4A11, determinandone l'inibizione funzionale. Questo legame covalente fa sì che l'inibitore non venga facilmente rimosso, garantendo così un'inibizione duratura dell'attività enzimatica. Analogamente, il DDMS, un derivato dell'1-aminobenzotriazolo, forma un complesso metabolico intermedio con l'enzima, determinando l'inattivazione del suo gruppo eme essenziale e la conseguente inibizione della funzione catalitica del CYP4A11. Un altro potente inibitore, HET0016, compete con i substrati naturali del CYP4A11 legandosi al sito attivo, bloccando così direttamente il metabolismo dell'acido arachidonico in 20-HETE, un prodotto del metabolismo degli acidi grassi mediato dal CYP4A11.
I composti azolici come miconazolo, ketoconazolo, clotrimazolo, sulconazolo, tioconazolo ed econazolo esercitano i loro effetti inibitori sul CYP4A11 legandosi alla componente eme dell'enzima. Questa interazione compromette le capacità di trasferimento degli elettroni dell'enzima, che sono fondamentali per il metabolismo ossidativo degli acidi grassi, inibendo così efficacemente l'attività del CYP4A11. Ciascuna di queste sostanze chimiche dimostra un'azione specifica sul CYP4A11, attraverso una modifica covalente, un'inibizione competitiva o un'interazione con il gruppo eme, che porta a una diminuzione della capacità dell'enzima di elaborare i suoi substrati.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Questo acido grasso agisce come inibitore del CYP4A11, legandosi in modo covalente al sito attivo dell'enzima e determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
Il derivato 1-aminobenzotriazolico, DDMS, inibisce specificamente il CYP4A11 formando un complesso metabolico intermedio che inattiva il gruppo eme essenziale per l'attività dell'enzima. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
Come inibitore selettivo della sintesi di 20-HETE, HET0016 inibisce direttamente il CYP4A11 legandosi competitivamente al suo sito attivo, impedendo all'enzima di metabolizzare l'acido arachidonico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Come agente antimicotico imidazolico, il miconazolo inibisce il CYP4A11 legandosi alla componente eme dell'enzima, inibendone così l'attività catalitica. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è noto per inibire il CYP4A11 interagendo con il suo ferro eme, essenziale per il metabolismo degli acidi grassi da parte dell'enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo inibisce il CYP4A11 legandosi al suo ferro eme, come altri inibitori azolici, con conseguente diminuzione dell'attività enzimatica. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Questo composto inibisce il CYP4A11 legandosi al gruppo eme, come altri derivati azolici, impedendo il metabolismo dei substrati naturali dell'enzima. | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
Il tioconazolo inibisce il CYP4A11 interagendo con il suo gruppo eme, inibendo così l'attività dell'enzima. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'econazolo agisce come inibitore del CYP4A11 legandosi al ferro eme dell'enzima, necessario per la sua funzione catalitica. | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
La 6-[4-(1H-imidazol-1-il)fenossi]-N,N-dimetil-1-esanamina, dicloridrato presenta interazioni distintive con il CYP4A11, caratterizzate dalla sua parte imidazolica che facilita la coordinazione con il ferro eme. Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto promuovono interazioni elettrostatiche specifiche, migliorando il legame con il substrato. La sua cinetica di reazione suggerisce un rapido tasso di turnover, influenzato dalla flessibilità conformazionale, che può modulare l'attività enzimatica e la specificità del substrato nelle vie metaboliche. | ||||||