CYP2J11 Inibitori
I comuni inibitori del CYP2J11 includono, a titolo esemplificativo, la terfenadina CAS 50679-08-8, il miconazolo CAS 22916-47-8, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, il montelukast sodico CAS 151767-02-1 e il danazolo CAS 17230-88-5.
Gli inibitori chimici del CYP2J11 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la funzione dell'enzima. La terfenadina e il miconazolo esercitano i loro effetti colpendo rispettivamente i canali del potassio e il ferro eme dell'enzima. La terfenadina è nota per bloccare i canali del potassio hERG, che sono modulati dai prodotti del CYP2J11, portando a una riduzione dell'attività dell'enzima. Il miconazolo, invece, si lega direttamente al sito attivo del CYP2J11, il gruppo eme, vanificando il normale processo di metabolizzazione. Il ketoconazolo utilizza un approccio simile coordinandosi al gruppo eme all'interno del CYP2J11, interrompendo l'attività dell'enzima. Il montelukast agisce indirettamente: abbassa i livelli di leucotrieni, diminuendo la disponibilità di substrato per il CYP2J11 e riducendo di conseguenza l'attività dell'enzima.
Altri inibitori, come il danazolo, il clotrimazolo e la ticlopidina, interferiscono con il CYP2J11 in vari modi. Il danazolo compete con i substrati naturali per il sito di legame sul CYP2J11, riducendo la capacità dell'enzima di metabolizzare i suoi substrati effettivi. Il clotrimazolo ostacola la funzione dell'enzima legandosi al ferro eme, essenziale per l'attività metabolica. La ticlopidina ha un meccanismo unico: forma un metabolita reattivo che si lega irreversibilmente al CYP2J11, determinando un'inibizione prolungata. Il dietilditiocarbammato, il cloramfenicolo, il sulfinpirazone, il fenilbutazone e il propiltiouracile inibiscono ciascuno il CYP2J11 attraverso le loro interazioni con il sito attivo dell'enzima o con il gruppo eme. Il dietilditiocarbammato agisce come agente chelante, legandosi al ferro eme e interferendo con le reazioni catalizzate dal ferro eme, essenziali per la funzione dell'enzima. Il cloramfenicolo si lega al sito attivo, ostacolando l'attività catalitica. Il sulfinpirazone e il fenilbutazone inibiscono entrambi per inibizione competitiva, entrando direttamente in competizione con i substrati del CYP2J11. Infine, il propiltiouracile inibisce la capacità ossidante dell'enzima, influenzando il metabolismo dei substrati da parte del CYP2J11.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina è un noto bloccante dei canali del potassio hERG. Il CYP2J11, un enzima del citocromo P450 coinvolto nel metabolismo dell'acido arachidonico in metaboliti epossigenasi, è implicato nella regolazione dei canali ionici cardiaci simili a quelli di hERG. L'inibizione di questi canali da parte della terfenadina può portare a una riduzione della funzione del CYP2J11 in quanto i prodotti dell'enzima modulano questi canali. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Il miconazolo è un agente antimicotico imidazolico che inibisce diversi enzimi del citocromo P450. Può inibire il CYP2J11 legandosi al ferro eme nel sito attivo dell'enzima, impedendo il normale processo di metabolizzazione dei suoi substrati. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un ampio inibitore del citocromo P450. Può inibire il CYP2J11 coordinandosi al gruppo eme dell'enzima, interferendo così con l'attività enzimatica e il metabolismo dei substrati. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Il Montelukast, un antagonista del recettore dei leucotrieni, può inibire il CYP2J11 riducendo la disponibilità di leucotrieni, che sono prodotti della via dell'acido arachidonico e substrati per vari enzimi P450, con conseguente diminuzione della disponibilità di substrati per l'attività del CYP2J11. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Il danazolo è uno steroide sintetico che può inibire vari enzimi P450 competendo con i substrati endogeni per il sito attivo, compreso il CYP2J11, potenzialmente inibendo la sua attività per competizione con il substrato. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Il cloramfenicolo è un antibiotico noto per inibire gli enzimi del citocromo P450. Può inibire il CYP2J11 legandosi al sito attivo e interferendo con l'attività catalitica dell'enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo, un farmaco antimicotico, può inibire il CYP2J11 legandosi al ferro eme dell'enzima, che è fondamentale per l'attività catalitica dell'enzima, impedendo così il metabolismo dei substrati del CYP2J11. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidina è un noto inibitore degli enzimi del citocromo P450, compreso il CYP2J11. Può formare un metabolita reattivo che si lega irreversibilmente all'enzima P450, portando all'inibizione della sua attività metabolica. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Il sulfinpirazone è un agente uricosurico che inibisce l'attività di diversi enzimi del citocromo P450. Può inibire il CYP2J11 mediante un'inibizione competitiva, in cui compete direttamente con i substrati naturali dell'enzima. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
Il fenilbutazone è un farmaco antinfiammatorio che può inibire alcuni enzimi P450. Può inibire il CYP2J11 per inibizione competitiva, in quanto può legarsi al sito attivo dell'enzima e impedire il metabolismo del substrato. | ||||||