CYP2C9 Attivatori

I comuni attivatori del CYP2C9 includono, ma non sono limitati a Glipizide CAS 29094-61-9, Losartan CAS 114798-26-4, Fluvastatina CAS 93957-54-1, Tolbutamide CAS 64-77-7 e 5,5-Difenil Idantoina CAS 57-41-0.

Gli attivatori del CYP2C9 sono sostanze chimiche in grado di potenziare l'attività funzionale del CYP2C9, un membro della superfamiglia del citocromo P450. Gli attivatori sono substrati che subiscono una biotrasformazione da parte del CYP2C9 che, a sua volta, ne potenzia l'attività funzionale. Ad esempio, la glipizide, una sulfonilurea, stimola la produzione di insulina e il suo metabolismo da parte del CYP2C9 può potenziare l'attività funzionale dell'enzima. Analogamente, l'antagonista del recettore dell'angiotensina II, il Losartan, viene metabolizzato dal CYP2C9 nel suo metabolita attivo, l'E-3174, un processo che può potenziare l'attività funzionale dell'enzima. Altri composti come la fluvastatina, una statina, e la tolbutamide, una sulfonilurea di prima generazione, subiscono una biotrasformazione da parte del CYP2C9, che può anch'essa potenziarne l'attività funzionale.

Altri attivatori del CYP2C9 sono la fenitoina, il warfarin, il celecoxib e l'irbesartan. La fenitoina, un farmaco antiepilettico, viene metabolizzata dal CYP2C9 e questa biotrasformazione stimola l'attività funzionale dell'enzima. Il warfarin, un anticoagulante, subisce un processo metabolico simile, che può anche aumentare l'attività del CYP2C9. Anche il celecoxib, un inibitore della COX-2, e l'irbesartan, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, vengono metabolizzati dal CYP2C9, con conseguente potenziamento della sua attività funzionale. L'ultimo gruppo di attivatori del CYP2C9 comprende il piroxicam, il valsartan, il naprossene e l'ibuprofene, tutti appartenenti alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Ciascuno di questi composti viene metabolizzato dal CYP2C9 e questo processo di biotrasformazione aumenta l'attività funzionale dell'enzima. Ad esempio, il metabolismo del piroxicam da parte del CYP2C9 determina un potenziamento dell'attività dell'enzima. Analogamente, il Valsartan, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, subisce una trasformazione metabolica da parte del CYP2C9, che porta a un aumento dell'attività dell'enzima. Infine, il naprossene e l'ibuprofene, entrambi FANS, sono metabolizzati dal CYP2C9 e questi processi di biotrasformazione contribuiscono ad aumentare l'attività funzionale del CYP2C9.