CYP2C18 Inibitori

I comuni inibitori del CYP2C18 includono, ma non sono limitati a, ketoconazolo CAS 65277-42-1, sulfafenazolo CAS 526-08-9, chinidina CAS 56-54-2, fluconazolo CAS 86386-73-4 e miconazolo CAS 22916-47-8.

Gli inibitori del CYP2C18 funzionano principalmente legandosi al sito attivo dell'enzima o alterandone la struttura, impedendogli così di metabolizzare i suoi substrati. L'inibizione del CYP2C18 può avere implicazioni farmacologiche significative, in quanto può influenzare il metabolismo dei composti elaborati da questo enzima. Il ketoconazolo e altri agenti antimicotici come il fluconazolo, il miconazolo, l'itraconazolo e il voriconazolo sono noti per la loro inibizione ad ampio spettro degli enzimi del citocromo P450. Questi composti si legano al gruppo eme degli enzimi CYP450, inibendone l'attività catalitica. Ciò può portare a una riduzione del metabolismo dei composti e di altre sostanze che sono substrati di questi enzimi, compresi i retinoidi metabolizzati dal CYP2C18. Il sulfenazolo, pur essendo più specifico per il CYP2C9, può inibire anche altri membri della famiglia CYP2C. Agisce come inibitore competitivo, occupando il sito attivo dell'enzima e impedendo il legame con il substrato. La chinidina e l'amiodarone, in quanto sostanze chimiche antiaritmiche, inibiscono più enzimi CYP, tra cui il CYP2C18. Questa inibizione può influenzare il metabolismo di vari composti, portando a profili farmacocinetici alterati.

Clopidogrel e ticlopidina sono composti antiaggreganti che sono stati osservati inibire il CYP2C18. La loro inibizione può aumentare la concentrazione plasmatica dei farmaci metabolizzati dal CYP2C18, portando potenzialmente a interazioni chimiche. Il montelukast, un antagonista dei recettori dei leucotrieni, ha mostrato effetti inibitori sul CYP2C8 e potenzialmente influisce sul CYP2C18. Ciò può influenzare il metabolismo di sostanze che sono substrati di questi enzimi. Il fenilbutazone, un FANS, è noto per inibire diversi enzimi CYP. Può diminuire l'attività metabolica del CYP2C18, influenzando il metabolismo e la clearance dei composti. L'inibizione del CYP2C18 può avere importanti implicazioni nelle interazioni chimiche e nel metabolismo. I composti che inibiscono il CYP2C18 possono portare a un aumento dei livelli plasmatici dei suoi substrati, con conseguente potenziale tossicità o effetti potenziati.