CYP2C18 Attivatori

I comuni attivatori del CYP2C18 includono, a titolo esemplificativo, la rifampicina CAS 13292-46-1, la carbamazepina CAS 298-46-4, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0, la rifabutina CAS 72559-06-9 e la nevirapina CAS 129618-40-2.

Gli attivatori del CYP2C18 comprendono un gruppo di sostanze chimiche in grado di stimolare l'attività e l'espressione dell'enzima del citocromo P450, CYP2C18. Questi attivatori agiscono attraverso vari meccanismi per potenziare la funzione del CYP2C18, che svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo dei farmaci e nella biotrasformazione dei composti endogeni nel corpo umano. Un meccanismo comune attraverso il quale gli attivatori del CYP2C18 operano è l'interazione con i recettori nucleari. Queste sostanze chimiche, come il fenobarbital, la rifampicina, la carbamazepina e la fenitoina, si legano a specifici recettori nucleari, come il recettore del pregnano X (PXR) e il recettore costitutivo dell'androstano (CAR). Il legame attiva questi recettori nucleari, che successivamente promuovono la trascrizione dei geni CYP2C18. Di conseguenza, l'espressione del CYP2C18 viene regolata, portando a un aumento dei livelli dell'enzima all'interno della cellula. Questa maggiore espressione, a sua volta, può aumentare significativamente la capacità metabolica del CYP2C18, consentendogli di metabolizzare una gamma più ampia di substrati, compresi farmaci e composti endogeni.

Oltre all'attivazione mediata dai recettori nucleari, alcuni attivatori del CYP2C18, come l'omeprazolo, la leflunomide, il trazodone e la tolbutamide, agiscono indirettamente fungendo da substrati per l'enzima stesso. Queste sostanze chimiche vengono metabolizzate dal CYP2C18 e questo processo metabolico attiva l'enzima. Essendo elaborati dal CYP2C18, possono indurre la sua attività, rendendolo più efficiente nel metabolizzare altri composti. Questa via di attivazione indiretta contribuisce ai diversi modi in cui gli attivatori del CYP2C18 possono migliorare la funzione dell'enzima.