CYP1A1 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP1A1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'ellittica CAS 519-23-3, il TMS CAS 24144-92-1, l'alizarina CAS 72-48-0, la rutaecarpina CAS 84-26-4 e lo pterostilbene, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.
Il CYP1A1, parte della superfamiglia del citocromo P450, è un enzima cruciale coinvolto nella biotrasformazione di vari composti endogeni e xenobiotici. Gli enzimi del citocromo P450 svolgono un ruolo centrale nel metabolismo di farmaci, acidi grassi e steroidi, nonché nella detossificazione di alcuni agenti cancerogeni. In particolare, il CYP1A1 si trova principalmente nel fegato ed è inducibile dagli idrocarburi policiclici aromatici, una classe di inquinanti ambientali. Sebbene la sua funzione principale sia quella di metabolizzare questi composti per facilitarne l'escrezione, il CYP1A1 può talvolta convertire i procarcinogeni nelle loro forme cancerogene attive. Questo duplice ruolo di detossificazione e attivazione rende la regolazione dell'attività del CYP1A1 un aspetto complesso ed essenziale dell'omeostasi cellulare.
Gli inibitori del CYP1A1 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare l'attività enzimatica del CYP1A1. Questi inibitori funzionano legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo l'interazione con il substrato e il successivo metabolismo. L'interazione tra l'inibitore e il CYP1A1 può essere competitiva, in cui l'inibitore compete con il substrato per lo stesso sito di legame, o non competitiva, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso, determinando un cambiamento conformazionale che riduce l'attività dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
L'ellittica agisce come inibitore del CYP1A1, formando addotti covalenti con l'enzima e determinandone l'inibizione irreversibile. | ||||||
TMS | 24144-92-1 | sc-203708 sc-203708A | 10 mg 50 mg | $162.00 $417.00 | ||
Il TMS, come substrato di cyp1a1, mostra una notevole specificità nella sua affinità di legame, impegnandosi in interazioni π-π stacking con i residui aromatici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione promuove un meccanismo unico di trasferimento di elettroni, migliorando il turnover catalitico dell'enzima. La rigidità strutturale del composto influenza la sua stabilità metabolica, mentre le sue caratteristiche lipofile possono modulare la permeabilità di membrana, influenzando la sua distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
L'alizarina, come substrato di cyp1a1, mostra un'intrigante dinamica molecolare grazie alla sua capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione facilita un cambiamento conformazionale distinto, ottimizzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, la struttura planare dell'alizarina consente efficaci interazioni π-π, influenzando la sua reattività e le vie metaboliche, mentre le sue proprietà di solubilità possono influire sulla sua biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
La rutaecarpina, che funziona come substrato di cyp1a1, presenta interazioni molecolari uniche, caratterizzate dalla capacità di entrare in contatto idrofobico con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione promuove un orientamento specifico che migliora il riconoscimento del substrato e l'affinità di legame. Inoltre, la complessa struttura ad anello della rutaecarpina consente diverse interazioni elettroniche, che potenzialmente influenzano la sua stabilità metabolica e la cinetica di reazione all'interno di vari percorsi biochimici. | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
Lo pterostilbene, come substrato per il CYP1A1, presenta caratteristiche molecolari distintive che ne facilitano l'interazione con l'enzima. La sua struttura planare consente un efficace stacking π-π con i residui aromatici nel sito attivo, migliorando l'efficienza del legame. Inoltre, il modello di metilazione dello pterostilbene contribuisce alla sua lipofilia, influenzando le sue vie metaboliche e le cinetiche di reazione, che possono portare a profili di biotrasformazione diversi in diversi sistemi biologici. | ||||||
Furafylline | 80288-49-9 | sc-215061 | 5 mg | $294.00 | 3 | |
La furafillina inibisce selettivamente il CYP1A1 legandosi all'enzima e riducendone l'attività metabolica. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
L'α-naftoflavone è un inibitore competitivo del CYP1A1 e si lega al sito attivo dell'enzima, impedendo il metabolismo del substrato. | ||||||
Rhapontigenin | 500-65-2 | sc-296263 sc-296263A sc-296263B | 1 mg 5 mg 10 mg | $154.00 $600.00 $1175.00 | 2 | |
La rapontigenina interagisce con il CYP1A1 attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche uniche, promuovendo la sua affinità di legame. La presenza di gruppi idrossilici ne aumenta la solubilità e la reattività, consentendo un'efficiente conversione metabolica. La sua flessibilità strutturale consente cambiamenti conformazionali che ottimizzano l'adattamento al sito attivo dell'enzima, influenzando potenzialmente la velocità delle reazioni enzimatiche e portando a risultati metabolici diversi in vari contesti biologici. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo, noto soprattutto come agente antimicotico, inibisce il CYP1A1 interagendo con il gruppo eme dell'enzima. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
La ciprofloxacina può inibire l'attività del CYP1A1. L'inibizione è probabilmente dovuta all'interazione della ciprofloxacina con il ferro eme dell'enzima CYP1A1, con conseguente riduzione dell'attività metabolica dell'enzima. | ||||||