CYP11B1 Attivatori
I comuni attivatori del CYP11B1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, forskolina CAS 66575-29-9, angiotensina II umana CAS 4474-91-3, frammento 1-24 dell'ormone adrenocorticotropo umano, ratto CAS 16960-16-0, 22(R)-idrossicolesterolo CAS 17954-98-2 e desametasone CAS 50-02-2.
Gli attivatori del CYP11B1 costituiscono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che modulano la steroidogenesi surrenalica agendo direttamente o indirettamente sull'enzima CYP11B1. Gli attivatori diretti, come la forskolina, l'angiotensina II e l'ACTH (1-24), stimolano l'attività del CYP11B1 attraverso meccanismi distinti. La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, attivando la protein chinasi A (PKA), che fosforila e attiva il CYP11B1, promuovendo la sintesi di cortisolo. L'angiotensina II, attraverso il suo recettore (AT1R), aumenta l'afflusso di calcio e attiva la protein chinasi C (PKC), potenziando l'attività del CYP11B1 nella sintesi del cortisolo. L'ACTH (1-24) si lega al suo recettore (MC2R), avviando vie cAMP-dipendenti che stimolano il CYP11B1 e promuovono la produzione di cortisolo. Gli attivatori indiretti, tra cui il desametasone, la dopamina e la prostaglandina E2, modulano l'attività del CYP11B1 attraverso varie vie di segnalazione. Il desametasone, un glucocorticoide sintetico, agisce attraverso un feedback negativo, sopprimendo la produzione di ACTH e modulando successivamente l'attività del CYP11B1. La dopamina, attraverso i recettori della dopamina, inibisce l'adenilato ciclasi, diminuendo i livelli di cAMP e modulando la sintesi di cortisolo mediata dal CYP11B1. La prostaglandina E2, attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G, attiva l'adenilato ciclasi e la PKA, stimolando l'attività del CYP11B1.
Altri attivatori, come l'isoflavone genisteina, l'adenosina e la melatonina, esercitano i loro effetti influenzando la segnalazione dei recettori degli estrogeni, dell'adenosina e della melatonina, rispettivamente. Questi composti modulano i livelli di cAMP, attivando o inibendo la PKA e, in ultima analisi, influenzando l'attività del CYP11B1 nella sintesi del cortisolo. I diversi meccanismi d'azione di questi attivatori evidenziano l'intricata regolazione della steroidogenesi surrenale e forniscono preziose indicazioni sulle potenziali strategie per le condizioni associate alla disregolazione del cortisolo. La comprensione della complessità dell'attivazione del CYP11B1 da parte di questi composti contribuisce alla conoscenza della regolazione endocrina e della funzione surrenale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina funge da attivatore diretto del CYP11B1 stimolando l'adenilato ciclasi e aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Gli elevati livelli di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che a sua volta fosforila e attiva il CYP11B1, promuovendo la conversione dell'11-deossicortisolo in cortisolo. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensina II agisce come attivatore indiretto del CYP11B1 legandosi al suo recettore (AT1R) e avviando cascate di segnalazione. Ciò determina un maggiore afflusso di calcio e l'attivazione della proteina chinasi C (PKC), aumentando in ultima analisi l'attività del CYP11B1 e la sintesi di cortisolo nelle ghiandole surrenali. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
Il 22(R)-idrossicolesterolo agisce come attivatore diretto del CYP11B1 fungendo da substrato per l'enzima. Questo derivato del colesterolo viene convertito dal CYP11B1 in 22(R)-idrossicortisolo, un intermedio chiave nella sintesi del cortisolo, promuovendo così l'attività del CYP11B1 nella via della steroidogenesi surrenale. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone agisce come attivatore indiretto del CYP11B1 attraverso una regolazione a feedback negativo. Essendo un glucocorticoide sintetico, si lega al recettore dei glucocorticoidi (GR) e sopprime la produzione di ACTH, riducendo la stimolazione del CYP11B1 e modulando in ultima analisi la sintesi di cortisolo nelle ghiandole surrenali. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina agisce come attivatore indiretto del CYP11B1 modulando la segnalazione delle catecolamine. Legandosi ai recettori della dopamina, inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi, diminuendo i livelli di cAMP e sopprimendo l'attivazione mediata dalla PKA del CYP11B1, influenzando così la sintesi di cortisolo nelle cellule corticali surrenali. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 funge da attivatore indiretto del CYP11B1 attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (recettori EP). L'attivazione dei recettori EP stimola l'adenilato ciclasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP e alla successiva attivazione della PKA, che in ultima analisi aumenta l'attività del CYP11B1 nella sintesi del cortisolo. | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
La somatostatina agisce come attivatore indiretto del CYP11B1 inibendo l'attività dell'adenilato ciclasi. Legandosi ai recettori della somatostatina, riduce i livelli di cAMP, diminuendo l'attivazione della PKA e modulando successivamente l'attività del CYP11B1. L'inibizione del CYP11B1 porta a un'alterazione della sintesi di cortisolo nelle cellule corticali surrenali. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina attiva indirettamente il CYP11B1 influenzando la segnalazione dei recettori degli estrogeni. Legandosi ai recettori degli estrogeni, avvia cascate di segnalazione che aumentano i livelli di cAMP e attivano la PKA, stimolando infine il CYP11B1 e promuovendo la sintesi di cortisolo nelle cellule corticali surrenali. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina funge da attivatore indiretto del CYP11B1 modulando la segnalazione dei recettori dell'adenosina. Attivando specifici recettori dell'adenosina, inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi, riducendo i livelli di cAMP e sopprimendo l'attivazione mediata dalla PKA del CYP11B1, influenzando la sintesi di cortisolo nelle cellule corticali surrenali. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina agisce come attivatore indiretto del CYP11B1 legandosi ai recettori adrenergici e avviando cascate di segnalazione. Ciò determina un aumento dell'afflusso di calcio, l'attivazione della PKC e, in ultima analisi, il potenziamento dell'attività del CYP11B1 nella sintesi del cortisolo. L'azione dell'epinefrina influenza la steroidogenesi surrenale modulando l'attività del CYP11B1. | ||||||