Gli inibitori di CPS1 rappresentano una gamma diversificata di sostanze chimiche con meccanismi d'azione distinti, tutti orientati alla modulazione dei processi cellulari che portano all'inibizione della carbamoil fosfato sintetasi 1 (CPS1). Questi inibitori possono essere ampiamente classificati in inibitori diretti e indiretti, ognuno dei quali offre una visione unica delle potenziali strategie di regolazione dell'attività della CPS1. Gli inibitori diretti includono composti ben consolidati come DON (6-Diazo-5-osso-L-norleucina), N-(fosfonoacetil)-L-aspartato, Acivicina e PALA (N-(fosfonacetil)-L-aspartato). Il DON, un analogo della glutammina, compete con la glutammina, inibendo la CPS1 e interrompendo il ciclo dell'urea. L'N-(fosfonoacetil)-L-aspartato imita lo stato di transizione del substrato, inibendo in modo competitivo l'attività catalitica di CPS1. L'acivicina modifica covalentemente il sito attivo di CPS1, determinandone l'inattivazione irreversibile. PALA, un analogo strutturale dell'aspartato, inibisce competitivamente CPS1, interferendo con la progressione del ciclo dell'urea.
Gli inibitori indiretti mettono in mostra diversi meccanismi, tra cui l'alterazione dei livelli cellulari di piridossal fosfato (3-mercaptopiruvato e ossalato), l'interferenza con la funzione mitocondriale (blu di metilene, 2,3-butandione monoxima e dicloroacetato), alterazione dei pool di nucleotidi (idrossiurea), inibizione della ribonucleotide reduttasi (idrossiurea) e modulazione del metabolismo dell'ammoniaca (acido acetoidrossamico e ossalato). Queste sostanze chimiche contribuiscono collettivamente alla disregolazione dell'attività della CPS1 influenzando le vie biochimiche e cellulari associate alla funzione del ciclo dell'urea. In sintesi, gli inibitori di CPS1 offrono una visione completa delle strategie impiegate per modulare l'attività di CPS1 direttamente o indirettamente.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Il DON è un analogo della glutammina e un noto inibitore della carbamoil fosfato sintetasi 1 (CPS1). Come mimico strutturale della glutammina, il DON inibisce in modo competitivo la CPS1, impedendo la conversione di ammoniaca e bicarbonato in carbamoil fosfato. Questa inibizione interrompe il ciclo dell'urea, portando all'accumulo di ammoniaca tossica e mettendo in evidenza il potenziale del DON come inibitore diretto della CPS1. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'Acivicina è un analogo della glutammina che modifica covalentemente il sito attivo della CPS1, provocando l'inattivazione irreversibile dell'enzima. Grazie al suo meccanismo d'azione, l'acivicina ha un effetto inibitorio diretto sulla CPS1, interrompendo il ciclo dell'urea e compromettendo la conversione di ammoniaca e bicarbonato in carbamoilfosfato. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea, un inibitore della ribonucleotide reduttasi, influenza indirettamente la CPS1 perturbando la sintesi dei deossiribonucleotidi. L'inibizione della ribonucleotide reduttasi da parte dell'idrossiurea porta a un'alterazione dei pool di nucleotidi e a un aumento dei livelli di orotato. Questo disturbo metabolico influisce indirettamente su CPS1, interrompendo il ciclo dell'urea e contribuendo alla disregolazione del metabolismo dell'ammoniaca. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Il blu di metilene, un colorante redox-attivo, inibisce indirettamente la CPS1 interrompendo la catena di trasporto degli elettroni. Agendo come accettore di elettroni, il blu di metilene interferisce con la funzione mitocondriale, portando a una diminuzione della produzione di ATP e alla successiva inibizione della CPS1. Questa alterazione dell'energia cellulare compromette indirettamente il ciclo dell'urea, impedendo la conversione dell'ammoniaca e del bicarbonato in carbamoilfosfato. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Il 2,3-Butanedione monoxima è un inibitore indiretto di CPS1 che interrompe il ciclo dell'urea interferendo con la funzione mitocondriale. È stato dimostrato che inibisce l'attività di CPS1 influenzando il potenziale della membrana interna mitocondriale, portando a un'alterata sintesi dell'urea. Questa inibizione indiretta impedisce la conversione di ammoniaca e bicarbonato in carbamoilfosfato, contribuendo alla disregolazione del metabolismo dell'azoto. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Il dicloroacetato è un inibitore della piruvato deidrogenasi chinasi che influenza indirettamente la CPS1 alterando il metabolismo energetico cellulare. Inibendo la piruvato deidrogenasi chinasi, il dicloroacetato promuove l'attività della piruvato deidrogenasi, portando ad un aumento della produzione di acetil-CoA. Questo spostamento metabolico influisce indirettamente sulla CPS1, interrompendo il ciclo dell'urea e compromettendo la conversione dell'ammoniaca e del bicarbonato in carbamoil fosfato. |