CPM Inibitori
Gli inibitori CPM più comuni includono, ma non solo, il fosforamidon CAS 119942-99-3, l'actinonina CAS 13434-13-4, la 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, il marimastat CAS 154039-60-8 e il batimastat CAS 130370-60-4.
Gli inibitori chimici della carbossipeptidasi M (CPM) agiscono attraverso una varietà di meccanismi, principalmente incentrati sulla chelazione di ioni metallici, cruciali per l'attività enzimatica delle metalloproteasi come la CPM. Il fosforamidone, ad esempio, inibisce le metalloproteasi legandosi ai loro siti attivi, che probabilmente includono il sito attivo della CPM, determinando una diminuzione della sua funzione proteolitica. Analogamente, l'actinonina può inibire direttamente la CPM chelando lo ione metallico nel suo sito attivo, bloccando così l'accesso al substrato e inibendo l'attività proteolitica. L'EDTA e la 1,10-fenantrolina sfruttano ulteriormente la dipendenza dai metalli della CPM, sequestrando gli ioni metallici lontano dal sito attivo dell'enzima, essenziale per l'idrolisi dei legami peptidici, rendendo così la CPM inattiva.
Marimastat e Batimastat, entrambi inibitori della metalloproteasi ad ampio spettro, possono legarsi al sito attivo della CPM, impedendo la scissione del substrato. Ilomastat, con un profilo inibitorio simile, si legherebbe al sito di legame dello zinco della CPM, ostacolando l'interazione dell'enzima con i suoi substrati. Anche la doxiciclina e la minociclina, nonostante il loro uso primario come antibiotici, possono avere effetti inibitori sulla CPM, chelando lo ione metallico nel sito attivo, necessario per la funzione della proteasi. Chelerythrine e Bisindolylmaleimide I, inibitori della proteina chinasi C, possono inibire indirettamente la CPM modificando gli stati di fosforilazione all'interno della cellula, che possono essere essenziali per l'attività o la stabilità della CPM.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon è un inibitore della metalloproteasi in grado di inibire l'attività della neprilisina, un'altra metalloproteasi come la CPM. Inibendo la neprilisina e potenzialmente altre metalloproteasi, il fosforamidone può ridurre indirettamente l'attività funzionale della proteina CPM causando una riduzione compensativa dell'attività della proteasi all'interno della cellula, portando indirettamente a una riduzione della funzione della CPM. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
L'actinonina è un inibitore della peptide deformilasi che si comporta anche come inibitore delle metalloproteasi. Potrebbe inibire l'attività metalloproteasica della CPM legandosi al sito attivo e chelando lo ione metallico necessario per l'attività dell'enzima, con conseguente inibizione della funzione proteolitica della CPM. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-Fenantrolina agisce come inibitore della metalloproteasi, chelando gli ioni metallici che sono essenziali per l'attività catalitica dei metalloenzimi. Legandosi al cofattore metallico nel sito attivo della CPM, inibirebbe l'attività proteolitica della CPM. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat è un inibitore della metalloproteasi ad ampio spettro. Potrebbe inibire la CPM legandosi al suo sito attivo e impedendo l'interazione della proteina con i suoi substrati, inibendo così la sua funzione proteolitica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Il batimastat è un altro inibitore ad ampio spettro delle metalloproteasi. Potrebbe inibire la CPM in modo simile al marimastat, legandosi al sito attivo della CPM e impedendo così la scissione del substrato. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat, noto anche come GM6001, è un inibitore della metalloproteasi di matrice che potrebbe inibire la CPM legandosi al sito di legame dello zinco del dominio della metalloproteasi, che interferirebbe con la capacità dell'enzima di interagire con i suoi substrati e inibire la sua funzione. | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
La doxiciclina, pur essendo conosciuta principalmente come antibiotico, ha dimostrato di inibire le metalloproteasi. Il suo effetto inibitorio sulla CPM potrebbe derivare dalla sua capacità di chelare gli ioni metallici nel sito attivo delle metalloproteasi, inibendo così la loro attività. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
La minociclina è un antibiotico con proprietà inibitorie delle metalloproteasi. Inibisce le metalloproteasi possibilmente tramite la chelazione dello ione metallico nel sito attivo, che inibirebbe l'attività della CPM impedendo la proteolisi metallo-dipendente dei substrati. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina è nota per inibire la proteina chinasi C (PKC). Inibendo la PKC, la cheleritrina può ridurre la fosforilazione di proteine che potrebbero essere necessarie per il corretto funzionamento o la localizzazione del CPM, inibendo così indirettamente l'attività del CPM. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della protein chinasi C. Può inibire indirettamente la CPM alterando i modelli di fosforilazione all'interno della cellula che potrebbero influenzare l'attività o la stabilità della CPM, senza legarsi direttamente alla CPM stessa. | ||||||