Cox-2 Inibitori
I comuni inibitori della Cox-2 includono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofene CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 e Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
Gli inibitori della COX-2, abbreviazione di inibitori della cicloossigenasi-2, costituiscono un'importante classe di composti noti per la loro interazione specifica con l'enzima cicloossigenasi-2. Le cicloossigenasi sono enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici. La COX-2, in particolare, è un'isoforma della ciclossigenasi che viene indotta in risposta all'infiammazione e allo stress cellulare. È fondamentale per la produzione di prostaglandine coinvolte nella mediazione di dolore, febbre e infiammazione. Gli inibitori della COX-2, come suggerisce il nome, sono composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'enzima COX-2, modulando così la sintesi di prostaglandine associate alla risposta infiammatoria.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica che consente loro di legarsi specificamente al sito attivo dell'enzima COX-2, interrompendo la sua funzione catalitica. Questa selettività è una caratteristica fondamentale, in quanto li distingue dai FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) non selettivi, che inibiscono sia l'enzima COX-1 sia l'enzima COX-2. Gli inibitori della COX-2 sono caratterizzati dalla capacità di ridurre l'infiammazione e il dolore senza influenzare le funzioni protettive della COX-1, come il mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e la regolazione dell'aggregazione piastrinica. Questa selettività è un fattore critico per ridurre al minimo gli effetti avversi, come le ulcere gastriche e la tendenza al sanguinamento, associati ai FANS non selettivi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
4′-Hydroxy Diclofenac | 64118-84-9 | sc-202423 sc-202423A | 1 mg 5 mg | $170.00 $612.00 | 6 | |
Il 4'-idrossi diclofenac mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alla sua particolare conformazione strutturale, che facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La capacità di questo composto di formare complessi stabili con la COX-2 ne aumenta la potenza inibitoria. I suoi distinti gruppi elettron-donatori influenzano la cinetica di reazione, promuovendo un'affinità di legame favorevole. Inoltre, le caratteristiche idrofobiche del composto contribuiscono alla sua distribuzione negli ambienti lipidici, influenzando la sua biodisponibilità complessiva. | ||||||
Celecoxib Carboxylic Acid | 170571-01-4 | sc-207408 | 10 mg | $389.00 | ||
L'acido carbossilico Celecoxib agisce come inibitore selettivo della COX-2, caratterizzato dall'esclusivo gruppo funzionale dell'acido carbossilico che aumenta il legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, portando a una riduzione dell'attività catalitica. La natura polare del composto influenza la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici, mentre la sua specifica configurazione sterica consente un preciso riconoscimento molecolare, ottimizzando i suoi effetti inibitori. | ||||||
Inotilone | 906366-79-8 | sc-207758 | 5 mg | $164.00 | ||
L'inotilone funziona come inibitore selettivo della COX-2, caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che facilitano interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La sua distinta conformazione molecolare favorisce un legame efficace, alterando la dinamica conformazionale dell'enzima e inibendone l'attività. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la permeabilità della membrana, mentre le sue proprietà elettroniche influenzano la reattività e la cinetica di interazione, contribuendo al suo profilo di inibizione selettiva. | ||||||
Isoxicam | 34552-84-6 | sc-235433 | 1 g | $97.00 | ||
L'isossicam mostra un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alla sua esclusiva affinità di legame, caratterizzata da specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. La struttura molecolare rigida del composto consente un orientamento preciso, migliorando la sua cinetica di interazione. Inoltre, i suoi gruppi funzionali polari contribuiscono alla solubilità e alla reattività, facilitando la modulazione mirata delle vie infiammatorie e riducendo al minimo gli effetti sulla COX-1. Questa selettività è fondamentale per la sua bio-azione. Questa selettività è fondamentale per il suo comportamento biochimico. | ||||||
Meloxicam sodium salt | 71125-39-8 | sc-215294 | 100 mg | $219.00 | 1 | |
Il sale sodico di meloxicam dimostra un meccanismo d'azione distintivo come inibitore selettivo della COX-2, principalmente grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima. La presenza di gruppi funzionali specifici ne aumenta la solubilità e favorisce interazioni molecolari efficaci, consentendo un adattamento su misura al sito attivo della COX-2. Questa selettività è ulteriormente supportata dalla sua esclusiva sterilità. Questa selettività è ulteriormente supportata dalla sua configurazione sterica unica, che riduce al minimo l'interferenza con la COX-1, ottimizzando così la sua specificità biochimica. | ||||||
Acetylsalicylic Acid-d4 | 97781-16-3 | sc-217570 | 5 mg | $372.00 | 3 | |
L'acido acetilsalicilico-d4 presenta caratteristiche uniche come inibitore della COX-2, soprattutto grazie alla sua marcatura isotopica, che altera la cinetica di reazione e migliora la tracciabilità negli studi metabolici. La sua struttura deuterata influenza il legame idrogeno e la dinamica molecolare, portando a interazioni distinte con il sito attivo dell'enzima. Questa modifica può influenzare la stabilità dei complessi enzima-substrato, fornendo indicazioni sui cambiamenti conformazionali dell'enzima durante la catalisi. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
Il salicilato di sodio funziona come inibitore della COX-2 grazie a specifiche interazioni di legame idrogeno che stabilizzano il suo legame con il sito attivo dell'enzima. La sua natura ionica unica migliora la solubilità e facilita la rapida diffusione attraverso le membrane biologiche. La capacità del composto di modulare la dinamica conformazionale dell'enzima è influenzata dal suo gruppo carbossilato, che può alterare l'ambiente elettrostatico, influenzando la cinetica complessiva della reazione e la selettività nei percorsi enzimatici. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
La rutaecarpina agisce come inibitore della COX-2 grazie alla sua particolare struttura molecolare, che consente un efficace ostacolo sterico nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta interazioni idrofobiche uniche che promuovono una conformazione di legame stabile, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, i suoi gruppi funzionali specifici possono modulare i siti allosterici dell'enzima, alterando potenzialmente l'affinità con il substrato e la velocità di reazione, con conseguente impatto sulle vie metaboliche complessive coinvolte. | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | $81.00 $273.00 $1857.00 | 4 | |
La Deguelina funziona come inibitore della COX-2 grazie a specifiche interazioni di legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima, che ne interrompe l'attività catalitica. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame selettivo, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, le caratteristiche lipofile di Deguelin contribuiscono alla sua capacità di penetrare le membrane cellulari, influenzando le vie di segnalazione intracellulari e modulando le risposte infiammatorie attraverso l'alterazione della cinetica enzimatica. | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
Lo pterostilbene, derivato dallo Pterocarpus marsupium, mostra un'attività inibitoria della COX-2 grazie alla sua capacità unica di formare interazioni π-π stacking con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, riducendone di fatto l'efficienza catalitica. Inoltre, la natura idrofobica dello pterostilbene ne aumenta la permeabilità di membrana, consentendogli di influenzare le vie di segnalazione mediate dai lipidi e di alterare le risposte cellulari all'infiammazione. | ||||||