Date published: 2025-9-8

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4′-Hydroxy Diclofenac (CAS 64118-84-9)

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Nomi alternativi:
2-[(2,6-dichloro-4′-hydroxyphenyl)amino]-benzeneacetic acid
Applicazione:
4'-Hydroxy Diclofenac è un inibitore della Cox-2 e un metabolita attivo del CYP2C9 del FANS diclofenac.
Numero CAS:
64118-84-9
Peso molecolare:
312.15
Formula molecolare:
C14H11Cl2NO3
Informazioni supplementari:
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Il 4'-idrossi diclofenac è un importante metabolita del diclofenac, che emerge attraverso le vie metaboliche che coinvolgono gli enzimi del citocromo P450, in particolare il CYP2C9. Questo composto svolge un ruolo cruciale nel panorama della ricerca, in particolare nello studio del metabolismo dei farmaci e nell'elucidazione dei meccanismi legati alla biotrasformazione dei composti farmaceutici. La sua formazione è indicativa dei processi metabolici di fase I a cui sono sottoposti gli xenobiotici, evidenziando l'importanza delle reazioni ossidative nell'alterare la struttura molecolare e le proprietà delle sostanze per migliorarne l'escrezione. In contesti di ricerca, il 4'-idrossi diclofenac serve come composto modello per studiare la cinetica delle reazioni metaboliche, l'impatto dei polimorfismi genetici sul metabolismo dei farmaci e il potenziale di interazioni farmaco-farmaco mediate dal sistema del citocromo P450. La presenza e la concentrazione di questo metabolita in vari modelli può fornire indicazioni sull'efficienza del metabolismo dei farmaci e sul potenziale di accumulo dei composti progenitori o dei loro metaboliti.


4′-Hydroxy Diclofenac (CAS 64118-84-9) Referenze

  1. L'attività idrolitica è essenziale perché l'aceclofenac inibisca la ciclossigenasi nelle cellule sinoviali reumatoidi.  |  Yamazaki, R., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 289: 676-81. PMID: 10215639
  2. Diclofenac e i suoi derivati come strumenti per lo studio dei siti attivi dei citocromi P450 umani: particolare efficienza e regioselettività delle P450 2C.  |  Mancy, A., et al. 1999. Biochemistry. 38: 14264-70. PMID: 10572000
  3. Metodo efficiente di cromatografia liquida ad alta prestazione/ultravioletti per la determinazione di diclofenac e 4'-idrossidiclofenac nel siero di ratto.  |  Kaphalia, L., et al. 2006. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 830: 231-7. PMID: 16301007
  4. Isolamento e caratterizzazione di un nuovo metabolita urinario umano del diclofenac mediante analisi LC-NMR-MS e analisi di massa ad alta risoluzione.  |  Stülten, D., et al. 2008. J Pharm Biomed Anal. 47: 371-6. PMID: 18314292
  5. Presenza di diclofenac e di metaboliti selezionati negli effluenti fognari.  |  Stülten, D., et al. 2008. Sci Total Environ. 405: 310-6. PMID: 18640705
  6. Test con cromatografia liquida e spettrometria di massa in tandem per il diclofenac e tre metaboliti primari nel plasma di topo.  |  Sparidans, RW., et al. 2008. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 872: 77-82. PMID: 18674973
  7. Prima evidenza della presenza di metaboliti umani idrossilati di diclofenac e aceclofenac nelle acque reflue mediante QqLIT-MS e QqTOF-MS.  |  Pérez, S. and Barceló, D. 2008. Anal Chem. 80: 8135-45. PMID: 18821734
  8. Identificazione del profilo metabolico dei metaboliti formati nelle cozze mediterranee (Mytilus galloprovincialis) dopo l'esposizione al diclofenac.  |  Bonnefille, B., et al. 2017. Sci Total Environ. 583: 257-268. PMID: 28108094
  9. Ossidazione persolfata sono-attivata del diclofenac: Degradazione, cinetica, percorso e contributo dei diversi radicali coinvolti.  |  Monteagudo, JM., et al. 2018. J Hazard Mater. 357: 457-465. PMID: 29935458
  10. Stabilità idrolitica di farmaci selezionati e dei loro prodotti di trasformazione.  |  Toński, M., et al. 2019. Chemosphere. 236: 124236. PMID: 31319315
  11. Stabilità a lungo termine di diclofenac e 4-idrossidiclofenac nei microambienti dell'acqua di mare e dei sedimenti: Valutazione dei fattori biotici e abiotici.  |  Świacka, K., et al. 2022. Environ Pollut. 304: 119243. PMID: 35381302
  12. Un approccio multibiomarcatore per valutare la tossicità del diclofenac e del 4-OH diclofenac nei mitili Mytilus trossulus - Prima evidenza dell'impatto dei metaboliti del diclofenac sui molluschi.  |  Świacka, K., et al. 2022. Environ Pollut. 315: 120384. PMID: 36223851
  13. L'aceclofenac blocca la produzione di prostaglandina E2 in seguito alla sua conversione intracellulare in inibitori della cicloossigenasi.  |  Yamazaki, R., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 329: 181-7. PMID: 9226412

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

4′-Hydroxy Diclofenac, 1 mg

sc-202423
1 mg
$170.00

4′-Hydroxy Diclofenac, 5 mg

sc-202423A
5 mg
$612.00