CNG-3 Attivatori
Gli attivatori CNG-3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la vinpocetina CAS 42971-09-5, lo zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e il cilostazolo CAS 73963-72-1.
Gli attivatori del CNG-3 comprendono una serie di composti chimici che modulano principalmente i livelli intracellulari di nucleotidi ciclici, influenzando così indirettamente l'attività del CNG-3, un canale a nucleotidi ciclici. La forskolina, ad esempio, aumenta direttamente la concentrazione cellulare di cAMP, che è un ligando naturale per il CNG-3, portando all'attivazione del canale e a un aumento della conduttanza ionica. Allo stesso modo, l'IBMX e la teofillina agiscono come inibitori non selettivi della fosfodiesterasi, aumentando i livelli di cAMP e di cGMP e facilitando così l'attivazione del CNG-3. D'altra parte, Vinpocetina e Zaprinast, inibendo specificamente la PDE1 e la PDE5 rispettivamente, causano un aumento delle concentrazioni di cGMP, un fattore chiave nell'attivazione del CNG-3, evidenziando la regolazione sfumata del CNG-3 da parte di diverse vie di nucleotidi ciclici.
Un'ulteriore specificità nell'attivazione del CNG-3 si riscontra con composti come il sildenafil e il cilostazolo che, attraverso l'inibizione della PDE5 e della PDE3, aumentano rispettivamente i livelli di cGMP e di cAMP, adattando il profilo di attivazione del CNG-3. Anche l'ampia inibizione delle fosfodiesterasi da parte del dipiridamolo contribuisce ad aumentare la disponibilità di cAMP e cGMP, promuovendo così l'attività del CNG-3. Il Rolipram, con la sua selettività per la PDE4, e il Milrinone e l'Anagrelide, che sono selettivi per la PDE3, aumentano preferenzialmente i livelli di cAMP.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina eleva direttamente i livelli di cAMP intracellulare, che può portare all'attivazione del CNG-3 promuovendo l'apertura di canali legati ai nucleotidi ciclici, migliorando così il flusso di ioni attraverso le membrane cellulari. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agisce come inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP nella cellula, che indirettamente potenzia l'attività del CNG-3 impedendo la degradazione del cAMP. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inibisce la fosfodiesterasi di tipo 1 (PDE1), che aumenta i livelli di cAMP e cGMP nelle cellule neuronali, portando potenzialmente all'attivazione dei canali CNG-3. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce selettivamente la PDE5, che aumenta i livelli di cGMP e può attivare il CNG-3 aumentando il ligando disponibile per il legame e l'apertura del canale. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce la PDE3, che porta a un aumento dei livelli di cAMP, attivando così indirettamente il CNG-3 attraverso le vie di segnalazione della proteina chinasi cAMP-dipendente. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo inibisce varie fosfodiesterasi, aumentando così i livelli di cAMP e cGMP, che possono aumentare l'attivazione dei canali CNG-3 in modo indiretto. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi, che attiva indirettamente il CNG-3 aumentando i livelli intracellulari di cAMP e cGMP, i ligandi necessari per l'attivazione del canale CNG-3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la PDE4 e aumenta i livelli di cAMP intracellulare, il che potrebbe aumentare l'attivazione del CNG-3 promuovendo la segnalazione mediata dal cAMP. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone inibisce selettivamente la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP e la conseguente attivazione del CNG-3 attraverso vie cAMP-dipendenti. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la PDE3, aumentando i livelli di cAMP, il che potrebbe portare a una maggiore attività del CNG-3 stimolando i meccanismi di segnalazione cAMP-dipendenti. | ||||||