CHRNB4 Attivatori
Gli attivatori CHRNB4 comuni includono, a titolo esemplificativo, la citisina CAS 485-35-8, la galanthamina CAS 357-70-0, il carbacholo CAS 51-83-2, il PNU-282,987 CAS 123464-89-1 e la sazetidina A dicloruro CAS 820231-95-6.
Gli attivatori CHRNB4 comprendono una serie di composti chimici che potenziano direttamente o indirettamente la funzionalità di CHRNB4, una subunità dei recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR). La nicotina, un noto stimolante, si lega direttamente ai nAChR contenenti CHRNB4, causando un cambiamento conformazionale che apre il canale ionico, con conseguente aumento dell'attività neuronale. Analogamente, l'acetilcolina, il ligando naturale dei nAChR, e il suo analogo carbamilcolina, interagiscono direttamente con CHRNB4, determinando una maggiore permeabilità agli ioni e l'attivazione del recettore. La vareniclina, che agisce come agonista parziale, e la citisina forniscono un'attivazione controllata dei recettori contenenti CHRNB4, regolando con precisione la risposta del recettore alla stimolazione. Anche l'epibatidina e la lobelina, entrambi alcaloidi di origine vegetale, agiscono su questi recettori, determinando un aumento del flusso ionico mediato dal recettore, mentre la galantamina, modulando allostericamente il recettore, amplifica l'effetto dell'acetilcolina sul CHRNB4, facilitando così la neurotrasmissione.
Ampliando la portata degli attivatori di CHRNB4, la Sazetidina-A e il PNU-282987 hanno come bersaglio specifico i sottotipi di nAChRs che includono CHRNB4, agendo come agonisti parziali selettivi per rafforzarne l'attività senza sovrastimolarli, il che è fondamentale per mantenere l'equilibrio nella segnalazione neuronale. L'isoprenalina, pur non interagendo direttamente con il CHRNB4, aumenta il rilascio di acetilcolina, amplificando così indirettamente l'attività del recettore CHRNB4. La coniina, sebbene meno selettiva, attiva i nAChR contenenti CHRNB4, contribuendo ad aumentare la neurotrasmissione. Questi attivatori, con le loro diverse modalità d'azione, sinergizzano collettivamente per potenziare l'attività funzionale di CHRNB4, svolgendo un ruolo centrale nella modulazione della trasmissione sinaptica e della comunicazione neuronale senza la necessità di aumentare i livelli di espressione della proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytisine | 485-35-8 | sc-203015 sc-203015A | 5 mg 25 mg | $56.00 $190.00 | ||
La citisina agisce come un potente agonista dei recettori nicotinici dell'acetilcolina, mostrando una capacità unica di imitare l'acetilcolina. Le sue caratteristiche strutturali facilitano forti interazioni con i sottotipi di recettori, portando a cascate di segnalazione distinte. La rapida cinetica del composto consente una rapida attivazione del recettore, influenzando il rilascio del neurotrasmettitore. Inoltre, la sua natura idrofila ne aumenta la solubilità, influenzando la distribuzione e l'interazione con le membrane biologiche, e modellando in ultima analisi il suo profilo farmacodinamico. | ||||||
Pyrantel Pamoate | 22204-24-6 | sc-205823 sc-205823A | 5 g 10 g | $82.00 $133.00 | ||
Il pirantel pamoato presenta proprietà uniche come agente bloccante neuromuscolare selettivo, principalmente attraverso la sua azione sui recettori nicotinici negli invertebrati. La sua struttura molecolare distinta consente un legame efficace, interrompendo la trasmissione sinaptica. Le caratteristiche lipofile del composto migliorano la permeabilità della membrana, facilitando un rapido assorbimento. Inoltre, la sua doppia forma salina contribuisce alla stabilità e alla solubilità, influenzando la sua reattività e l'interazione con i sistemi biologici e modellando così il suo comportamento complessivo. | ||||||
(S)-Anabasine | 494-52-0 | sc-212875 | 100 mg | $670.00 | ||
La (S)-anabasina è caratterizzata dalla sua natura chirale, che influenza la sua interazione con i recettori nicotinici dell'acetilcolina, portando a una modulazione selettiva della neurotrasmissione. La sua stereochimica unica consente affinità di legame specifiche, con un impatto sull'efficacia sinaptica. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la sua capacità di attraversare le membrane lipidiche, mentre la sua flessibilità conformazionale dinamica può influenzare la cinetica di reazione e le interazioni molecolari, contribuendo al suo distinto comportamento biologico. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galantina potenzia allostericamente l'attività del recettore CHRNB4 legandosi a un sito modulatore, potenziando l'effetto dell'acetilcolina. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Il carbacholo imita l'azione dell'acetilcolina sui recettori CHRNB4, inducendo l'attivazione e l'aumento della permeabilità ionica. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
PNU-282987 è un agonista selettivo per il sottotipo alfa7 dei recettori nicotinici dell'acetilcolina che compongono anche il CHRNB4, portando all'attivazione del recettore. | ||||||
Sazetidine A dihydrochloride | 820231-95-6 | sc-203256 | 1 mg | $186.00 | ||
La sazetidina-A agisce come agonista parziale selettivo dei recettori contenenti la subunità CHRNB4, aumentandone l'attività. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo cloridrato è un agonista beta-adrenergico non selettivo che può facilitare il rilascio di acetilcolina, potenziando indirettamente l'attività dei recettori CHRNB4. | ||||||
(±)-Coniine | 3238-60-6 | sc-252626B sc-252626 sc-252626A | 500 mg 1 g 5 g | $200.00 $310.00 $850.00 | ||
La coniina si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina, compresi quelli con CHRNB4, provocando una stimolazione e un aumento della neurotrasmissione. | ||||||