PNU-282,987 (CAS 123464-89-1)
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PNU-282,987 è un composto chimico ampiamente utilizzato nella ricerca sulle neuroscienze grazie al suo ruolo di agonista selettivo per il recettore nicotinico α7 dell'acetilcolina. È uno strumento fondamentale per lo studio della segnalazione colinergica, che ha implicazioni per la comprensione di funzioni cognitive come l'apprendimento e la memoria. I ricercatori utilizzano PNU-282,987 per esplorare i meccanismi alla base della comunicazione neurale e per studiare la potenziale modulazione di queste vie. Inoltre, PNU-282,987 viene impiegato per esaminare il coinvolgimento del recettore nelle risposte neuroinfiammatorie, poiché il recettore α7 è stato coinvolto nella modulazione del rilascio di varie citochine. La specificità del composto per il recettore α7 lo rende particolarmente utile per discernere i ruoli distinti che i diversi recettori nicotinici svolgono nella funzione e nella patologia neurale.
PNU-282,987 (CAS 123464-89-1) Referenze
- L'agonista selettivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina alfa7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-clorobenzamide cloridrato] migliora l'attività sinaptica GABAergica in fette di cervello e ripristina i deficit di gating uditivo in ratti anestetizzati. | Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
- L'attivazione dei recettori alfa7 dell'acetilcolina aumenta l'oscillazione theta dell'ippocampo indotta dalla stimolazione. | Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
- L'attivazione del nAChR alfa7 riduce il danno polmonare acuto indotto dagli acidi nei topi e nei ratti. | Su, X., et al. 2007. Am J Respir Cell Mol Biol. 37: 186-92. PMID: 17431097
- Regolazione dell'acetilcolina sull'espressione delle citochine dei sinoviociti da parte del recettore nicotinico alfa7. | Waldburger, JM., et al. 2008. Arthritis Rheum. 58: 3439-49. PMID: 18975306
- Il ruolo del sottotipo α7 del recettore nicotinico dell'acetilcolina (nAChR) nell'interazione funzionale tra nicotina ed etanolo nel cervelletto di topo. | Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
- Gli agonisti selettivi del recettore nicotinico dell'acetilcolina α4β2 mirano a meccanismi epigenetici nei neuroni GABAergici corticali. | Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
- Sintesi e attività dei recettori nicotinici di analoghi dello spazio chimico dell'N-(3R)-1-azabiciclo[2.2.2]ott-3-il-4-clorobenzammide (PNU-282.987) e dell'acido 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carbossilico 4-bromofenil estere (SSR180711). | Bréthous, L., et al. 2012. J Med Chem. 55: 4605-18. PMID: 22591063
- Miglioramento della vigilanza indotto dagli agonisti nicotinici nei topi nel test di prestazione continua a 5 scelte. | Young, JW., et al. 2013. Behav Brain Res. 240: 119-33. PMID: 23201359
- Esplorazione della diversità dei ligandi dei recettori α7-nicotinici mediante l'enumerazione degli scaffold del database dell'universo chimico GDB. | Garcia-Delgado, N., et al. 2010. ACS Med Chem Lett. 1: 422-6. PMID: 24900227
- L'attivazione del recettore nicotinico α7 per l'acetilcolina aumenta l'HLA-DR e i recettori dei macrofagi: Potenziale ruolo nell'immunità adattativa e nella prevenzione dell'immunosoppressione. | Siniavin, AE., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32230846
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