Gli inibitori del CGRP1 sono una classe di composti che mirano specificamente e inibiscono l'attività del recettore del peptide legato al gene della calcitonina 1 (CGRP1), che è coinvolto in vari processi fisiologici come la vasodilatazione, la segnalazione del dolore e l'infiammazione neurogenica. Il CGRP1 è un recettore che si lega al peptide legato al gene della calcitonina (CGRP), un neuropeptide rilasciato dai nervi sensoriali, in particolare in risposta a stimoli come stress o lesioni. Quando viene attivato, il recettore CGRP1 svolge un ruolo chiave nella regolazione del tono vascolare, inducendo il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e modulando le vie di comunicazione neurogeniche. L'inibizione del CGRP1 impedisce al recettore di rispondere al CGRP, bloccando così i suoi effetti di segnalazione a valle. Il meccanismo d'azione degli inibitori del CGRP1 prevede il legame con il recettore CGRP1 o con il suo sito di legame con il ligando, impedendo al CGRP di interagire con il recettore e di attivare le sue vie di segnalazione. Questa inibizione è utile nella ricerca volta a comprendere il ruolo specifico del CGRP1 nelle funzioni fisiologiche come la regolazione vascolare, la neurotrasmissione e la modulazione delle risposte infiammatorie. Inibendo il CGRP1, gli scienziati possono esplorare il modo in cui questo recettore influenza vari processi biologici e l'impatto più ampio della segnalazione del CGRP su sistemi come quello nervoso e circolatorio. Gli inibitori del CGRP1 sono strumenti preziosi per analizzare i percorsi molecolari e cellulari regolati dal CGRP e dal suo recettore, offrendo approfondimenti su come questi percorsi mantengono le normali funzioni fisiologiche e rispondono agli stimoli ambientali o interni.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazepina può potenzialmente ridurre l'espressione del CGRP1 antagonizzando il recettore TRPV1 che, una volta attivato, può portare a un aumento del rilascio di CGRP. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
Il corticosterone può ridurre l'espressione del CGRP1 legandosi ai recettori dei glucocorticoidi, dando inizio a una cascata che culmina nella soppressione dell'espressione genica, compresa quella del CGRP1. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo potrebbe portare a una riduzione dell'espressione del CGRP1 inibendo gli enzimi del citocromo P450 che sintetizzano gli ormoni steroidei, noti per il loro ruolo nell'espressione di vari geni. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 potrebbe inibire la via p38 MAPK, che si ipotizza sia coinvolta nel percorso che porta all'espressione di CGRP1, diminuendone potenzialmente i livelli. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina ha la capacità di aumentare il cAMP intracellulare, che può ridurre l'espressione del CGRP1 attraverso un meccanismo dipendente dalla protein chinasi A (PKA) che sopprime la trascrizione genica. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
L'Y-27632, inibendo la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), potrebbe downregolare i processi cellulari che contribuiscono a promuovere l'espressione di CGRP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059, un inibitore di MEK, potrebbe diminuire la fosforilazione di ERK, con conseguente riduzione dell'attività trascrizionale dei geni, compreso quello che codifica per CGRP1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce selettivamente la via JNK, che si pensa sia coinvolta nella segnalazione a monte che promuove l'espressione di CGRP1, portando probabilmente a una riduzione dei livelli di espressione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina può inibire la via PI3K/AKT, con conseguente diminuzione della fosforilazione e dell'attività dei bersagli a valle, con conseguente potenziale riduzione dell'espressione di CGRP1. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocinina può sopprimere l'attività della NADPH ossidasi, determinando una diminuzione delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) che potrebbero altrimenti aumentare la trascrizione di geni come il CGRP1. | ||||||