Date published: 2025-12-20

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CGRP1 Inibitori

I comuni inibitori del CGRP1 includono, ma non solo, la capsazepina CAS 138977-28-3, il corticosterone CAS 50-22-6, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'SB 203580 CAS 152121-47-6 e la forskolina CAS 66575-29-9.

Gli inibitori del CGRP1 sono una classe di composti che mirano specificamente e inibiscono l'attività del recettore del peptide legato al gene della calcitonina 1 (CGRP1), che è coinvolto in vari processi fisiologici come la vasodilatazione, la segnalazione del dolore e l'infiammazione neurogenica. Il CGRP1 è un recettore che si lega al peptide legato al gene della calcitonina (CGRP), un neuropeptide rilasciato dai nervi sensoriali, in particolare in risposta a stimoli come stress o lesioni. Quando viene attivato, il recettore CGRP1 svolge un ruolo chiave nella regolazione del tono vascolare, inducendo il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e modulando le vie di comunicazione neurogeniche. L'inibizione del CGRP1 impedisce al recettore di rispondere al CGRP, bloccando così i suoi effetti di segnalazione a valle. Il meccanismo d'azione degli inibitori del CGRP1 prevede il legame con il recettore CGRP1 o con il suo sito di legame con il ligando, impedendo al CGRP di interagire con il recettore e di attivare le sue vie di segnalazione. Questa inibizione è utile nella ricerca volta a comprendere il ruolo specifico del CGRP1 nelle funzioni fisiologiche come la regolazione vascolare, la neurotrasmissione e la modulazione delle risposte infiammatorie. Inibendo il CGRP1, gli scienziati possono esplorare il modo in cui questo recettore influenza vari processi biologici e l'impatto più ampio della segnalazione del CGRP su sistemi come quello nervoso e circolatorio. Gli inibitori del CGRP1 sono strumenti preziosi per analizzare i percorsi molecolari e cellulari regolati dal CGRP e dal suo recettore, offrendo approfondimenti su come questi percorsi mantengono le normali funzioni fisiologiche e rispondono agli stimoli ambientali o interni.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Capsazepine

138977-28-3sc-201098
sc-201098A
5 mg
25 mg
$145.00
$450.00
11
(1)

La capsazepina può potenzialmente ridurre l'espressione del CGRP1 antagonizzando il recettore TRPV1 che, una volta attivato, può portare a un aumento del rilascio di CGRP.

Corticosterone

50-22-6sc-300391
sc-300391A
100 mg
500 mg
$57.00
$108.00
2
(2)

Il corticosterone può ridurre l'espressione del CGRP1 legandosi ai recettori dei glucocorticoidi, dando inizio a una cascata che culmina nella soppressione dell'espressione genica, compresa quella del CGRP1.

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

Il ketoconazolo potrebbe portare a una riduzione dell'espressione del CGRP1 inibendo gli enzimi del citocromo P450 che sintetizzano gli ormoni steroidei, noti per il loro ruolo nell'espressione di vari geni.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580 potrebbe inibire la via p38 MAPK, che si ipotizza sia coinvolta nel percorso che porta all'espressione di CGRP1, diminuendone potenzialmente i livelli.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina ha la capacità di aumentare il cAMP intracellulare, che può ridurre l'espressione del CGRP1 attraverso un meccanismo dipendente dalla protein chinasi A (PKA) che sopprime la trascrizione genica.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

L'Y-27632, inibendo la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), potrebbe downregolare i processi cellulari che contribuiscono a promuovere l'espressione di CGRP1.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059, un inibitore di MEK, potrebbe diminuire la fosforilazione di ERK, con conseguente riduzione dell'attività trascrizionale dei geni, compreso quello che codifica per CGRP1.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125 inibisce selettivamente la via JNK, che si pensa sia coinvolta nella segnalazione a monte che promuove l'espressione di CGRP1, portando probabilmente a una riduzione dei livelli di espressione.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannina può inibire la via PI3K/AKT, con conseguente diminuzione della fosforilazione e dell'attività dei bersagli a valle, con conseguente potenziale riduzione dell'espressione di CGRP1.

Apocynin

498-02-2sc-203321
sc-203321A
sc-203321B
sc-203321C
1 g
10 g
100 g
500 g
$26.00
$67.00
$114.00
$353.00
74
(2)

L'apocinina può sopprimere l'attività della NADPH ossidasi, determinando una diminuzione delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) che potrebbero altrimenti aumentare la trascrizione di geni come il CGRP1.