cGKII Attivatori
I comuni attivatori della cGKII includono, a titolo esemplificativo, l'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato ciclico sale di sodio CAS 51239-26-0, lo Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium CAS 160385-87-5, 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato ciclico sale di trietilammonio CAS 54364-02-2, Tadalafil CAS 171596-29-5 e Vardenafil CAS 224785-90-4.
Gli attivatori della cGKII sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a potenziare l'attività della proteina chinasi II dipendente dal GMP ciclico (cGKII), un enzima che svolge un ruolo vitale in varie vie di segnalazione cellulare. La cGKII, nota anche come PKG2, è una delle due principali isoforme della protein chinasi G (PKG), una famiglia di serina/treonina chinasi attivata dal guanosina monofosfato ciclico (cGMP). La cGKII è espressa prevalentemente in tessuti come il cervello, le ossa, l'intestino e il rene, dove regola un'ampia gamma di processi fisiologici, tra cui il trasporto di ioni, la differenziazione cellulare e i ritmi circadiani. L'attivazione della cGKII da parte di attivatori specifici porta alla fosforilazione di proteine bersaglio, che poi modulano vari eventi di segnalazione a valle all'interno della cellula.
Il meccanismo con cui gli attivatori della cGKII potenziano l'attività dell'enzima comporta tipicamente l'aumento dell'affinità della cGKII per il cGMP o la stabilizzazione della sua conformazione attiva, promuovendo così una fosforilazione più efficiente dei suoi substrati. L'aumento dell'attività della chinasi può influenzare numerose funzioni cellulari, come la regolazione dei canali ionici, dei trasportatori e di altre proteine coinvolte nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. Inoltre, gli attivatori della cGKII possono modulare il ruolo dell'enzima nel controllo di processi come la crescita ossea, dove la cGKII è nota per essere coinvolta nella regolazione della differenziazione e della proliferazione dei condrociti. Comprendendo le vie specifiche influenzate dagli attivatori della cGKII, i ricercatori possono capire meglio come questa chinasi contribuisca alla regolazione fine delle reti di segnalazione cellulare e al mantenimento dell'equilibrio fisiologico in vari tessuti. Queste conoscenze sono fondamentali per comprendere il ruolo più ampio della cGKII nella funzione cellulare e gli intricati meccanismi con cui regola molteplici processi biologici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
L'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato ciclico sale di sodio agisce come potente modulatore delle vie di segnalazione intracellulare, influenzando in particolare la dinamica dei nucleotidi ciclici. Il suo legame tioetere unico aumenta l'affinità di legame con specifiche fosfodiesterasi, alterando la cinetica di reazione e promuovendo livelli sostenuti di cGMP. Questo composto presenta interazioni molecolari distinte che possono portare all'attivazione differenziale delle protein-chinasi, influenzando così vari processi e risposte cellulari. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Sp-8-pCPT-ciclico GMPS sodico è un nucleotide ciclico specializzato che presenta caratteristiche strutturali uniche, tra cui una parte tioetere che ne aumenta la stabilità e la solubilità in ambiente acquoso. Questo composto si impegna in interazioni selettive con le proteine bersaglio, facilitando la modulazione delle attività enzimatiche. La sua spiccata flessibilità conformazionale consente un legame efficiente con i siti regolatori, influenzando le cascate di segnalazione a valle e promuovendo risposte cellulari specifiche attraverso modelli di fosforilazione alterati. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
L'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-ciclico sale di monofosfato trietilammonio è un nucleotide ciclico caratterizzato dal legame tioetere, che contribuisce alla sua reattività e al suo profilo di interazione unici. Questo composto dimostra una propensione a formare complessi stabili con varie protein-chinasi, influenzandone così l'attività. Le sue distinte proprietà elettroniche facilitano rapidi cambiamenti conformazionali, aumentando la sua capacità di modulare le vie di segnalazione e di influenzare i processi cellulari attraverso eventi di fosforilazione mirati. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Come il sildenafil, il tadalafil funziona come inibitore della PDE5, aumentando i livelli di cGMP nelle cellule, che a loro volta possono portare all'attivazione della cGKII. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil è un altro inibitore della PDE5 che agisce aumentando le concentrazioni di cGMP, facilitando indirettamente l'attivazione della cGKII. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Riociguat, uno stimolatore solubile della guanilato ciclasi, aumenta la sintesi di cGMP, promuovendo indirettamente l'attività della cGKII. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, determinando un aumento del cAMP, che può influenzare l'attività della cGKII attraverso meccanismi di cross-talk tra le vie del cAMP e del cGMP. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce la PDE5 e la PDE6, determinando un aumento dei livelli di cGMP e una potenziale attivazione della cGKII. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina, un inibitore della PDE1, può influenzare indirettamente l'attività della cGKII alterando i livelli di cGMP. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce la PDE3 e aumenta i livelli di cAMP, che può modulare indirettamente l'attività della cGKII attraverso l'interazione tra le vie del cAMP e del cGMP. | ||||||