CFTR Inibitori
I comuni inibitori della CFTR includono, ma non solo, la gliburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8 e l'ivacaftor CAS 873054-44-5.
Gli inibitori della CFTR appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività della proteina CFTR. La CFTR, o regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica, è una proteina canale ionico del cloruro che è fondamentale per regolare il trasporto di ioni attraverso le membrane cellulari, in particolare nelle cellule epiteliali. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con la proteina CFTR, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, possono avere un impatto su vari processi cellulari associati al trasporto di ioni, all'equilibrio dei fluidi e alle risposte cellulari, senza alterare direttamente i suoi domini di conduzione degli ioni o il suo coinvolgimento nelle attività dei canali ionici.
La progettazione di inibitori CFTR si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali della proteina CFTR. Generalmente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e basati su conoscenze di biologia cellulare e fisiologia dei canali ionici, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente a CFTR. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie cellulari che si basano sull'attività di questa specifica proteina. Per svelare le complessità del trasporto ionico, dell'omeostasi dei fluidi e delle interazioni cellulari, gli inibitori della CFTR sono spesso utilizzati come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori della CFTR contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra i componenti cellulari e la dinamica degli ioni, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano il trasporto degli ioni e contribuiscono alle risposte cellulari alle variazioni dell'attività dei canali ionici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La gliburide, un derivato della sulfonilurea, mostra interazioni intriganti con il canale CFTR, in particolare nella modulazione della sua conduttanza. La sua specifica affinità di legame con i domini nucleotidici del canale può alterare gli stati conformazionali, influenzando il flusso di ioni cloruro. Le regioni idrofobiche del composto favoriscono l'integrazione nella membrana, mentre le sue funzionalità polari migliorano la solubilità nei sistemi biologici. Questa dualità consente di ottenere effetti sfumati sull'omeostasi ionica cellulare e sulla cinetica di trasporto. | ||||||
Ivacaftor | 873054-44-5 | sc-364679 | 5 mg | $259.00 | ||
Ivacaftor è un potenziatore CFTR che aumenta l'attività del canale del cloruro legandosi alla proteina CFTR e migliorandone la funzione sulla superficie cellulare. | ||||||
CFTR Inhibitor-172 | 307510-92-5 | sc-204680 sc-204680A | 10 mg 50 mg | $165.00 $510.00 | 10 | |
CFTR Inhibitor-172 è un composto selettivo che interagisce con la proteina CFTR, mirando specificamente ai suoi domini regolatori. Questo inibitore interrompe i meccanismi di gating del canale, determinando un'alterazione delle dinamiche di trasporto degli ioni. La sua struttura unica facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, che possono stabilizzare alcune conformazioni della proteina CFTR. Il profilo cinetico del composto suggerisce una rapida insorgenza dell'azione, influenzando la permeabilità agli ioni cloruro e l'equilibrio ionico cellulare. | ||||||
PPQ-102 | 931706-15-9 | sc-364673 | 10 mg | $298.00 | 1 | |
PPQ-102 è un potente modulatore della proteina CFTR, che presenta caratteristiche di legame uniche che ne potenziano l'interazione con i domini nucleotidici del canale. Questo composto promuove cambiamenti conformazionali che influenzano l'apertura e la chiusura del canale, influenzando così il flusso ionico. La sua architettura molecolare distinta consente interazioni elettrostatiche specifiche, che possono stabilizzare gli stati intermedi di CFTR. La cinetica di reazione indica un effetto graduale ma sostenuto sul trasporto degli ioni, contribuendo a un'alterazione dell'omeostasi cellulare. | ||||||
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 | 328541-79-3 | sc-221418 | 5 mg | $265.00 | 7 | |
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 è un inibitore selettivo del canale del cloruro CFTR, caratterizzato dalla capacità di interrompere il trasporto di ioni attraverso una specifica modulazione allosterica. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche uniche con i domini transmembrana, determinando un'alterazione della dinamica del canale. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, con un notevole impatto sui meccanismi di gating di CFTR, influenzando in ultima analisi l'equilibrio ionico cellulare e le vie di segnalazione. | ||||||