CELSR1 Inibitori

I comuni inibitori di CELSR1 includono, ma non solo, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3 e KY02111.

Gli inibitori di CELSR1 appartengono a una classe di composti che modulano l'attività della proteina CELSR1, membro della famiglia dei recettori di tipo G a sette passaggi della caderina EGF LAG (CELSR). CELSR1 è un componente cruciale della via della polarità cellulare planare (PCP), un meccanismo di segnalazione che regola l'orientamento coordinato delle cellule all'interno del piano di un tessuto. Questo recettore è caratterizzato da un lungo dominio extracellulare contenente ripetizioni di caderina, ripetizioni EGF-like e domini G-like di laminina, che mediano le interazioni con altre proteine della superficie cellulare e con la matrice extracellulare. La via PCP, mediata da CELSR1, svolge un ruolo essenziale nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui l'orientamento e l'allineamento delle cellule durante lo sviluppo e la creazione dell'architettura dei tessuti. Gli inibitori che hanno come bersaglio CELSR1 interrompono la capacità del recettore di trasdurre segnali in questa via, portando a un'alterazione della polarità e dell'organizzazione cellulare. Questi composti possono servire come strumenti preziosi per studiare le basi molecolari della PCP e il ruolo di CELSR1 nell'allineamento cellulare e nello sviluppo dei tessuti. Dal punto di vista chimico, gli inibitori di CELSR1 possono presentare una diversità strutturale, ma spesso condividono alcune caratteristiche che consentono loro di interagire con i domini transmembrana o extracellulari del recettore. Questi inibitori possono agire bloccando la capacità del recettore di legare il ligando, impedendogli di subire i cambiamenti conformazionali necessari per la trasduzione del segnale. In alternativa, alcuni inibitori possono interferire con i componenti di segnalazione a valle associati a CELSR1, interrompendo così la cascata di segnali necessaria per mantenere la polarità cellulare. L'inibizione di CELSR1 ha effetti profondi sui processi cellulari, come la riorganizzazione citoscheletrica e la regolazione della dinamica dell'actina, entrambi parte integrante della via PCP. I ricercatori che studiano questi inibitori li usano per sezionare i domini funzionali di CELSR1 e per capire meglio come l'orientamento cellulare sia regolato con precisione durante lo sviluppo e nel mantenimento dell'integrità dei tessuti. Interrompendo specifiche interazioni di segnalazione, questi inibitori permettono di capire come le cellule comunicano tra loro a livello spaziale e come le deviazioni di questi processi possano portare a una cattiva regolazione del patterning tissutale.