Cdk6 Inibitori
Gli inibitori comuni di Cdk6 includono, a titolo esemplificativo, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinammina metanesolfonato CAS 1231930-82-7 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Le chinasi ciclina-dipendenti (Cdk) sono una famiglia di proteine che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione del ciclo cellulare, una serie di eventi che porta alla crescita e alla divisione delle cellule. Le Cdks sono un tipo di serina/treonina chinasi, il che significa che aggiungono gruppi fosfato a specifici residui di serina o treonina sulle proteine bersaglio, regolandone così l'attività. Le Cdk sono presenti in tutti gli organismi eucarioti, compreso l'uomo, e sono altamente conservate tra le specie. Lavorano insieme a un altro gruppo di proteine chiamate cicline, il cui nome deriva dalla loro periodica oscillazione di concentrazione durante il ciclo cellulare. Le cicline si legano alle Cdk e le attivano inducendo un cambiamento conformazionale che espone il sito attivo della chinasi.
Gli inibitori della chinasi 6 ciclina-dipendente (Cdk6) costituiscono una classe eterogenea di composti progettati per modulare la progressione del ciclo cellulare, in particolare nel contesto del cancro. Questi inibitori agiscono colpendo selettivamente l'attività chinasica di Cdk6, un regolatore cruciale della transizione dalla fase G1 alla fase S del ciclo cellulare. Il meccanismo principale consiste nel prevenire la fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), un substrato chiave di Cdk6 che, una volta fosforilato, promuove la progressione del ciclo cellulare. Palbociclib, Ribociclib e Abemaciclib presentano una specificità verso Cdk6 e arrestano efficacemente la progressione del ciclo cellulare nelle cellule tumorali. Gli inibitori di chinasi ad ampio spettro, come Flavopiridol e Dinaciclib, hanno come bersaglio più Cdk, inclusa Cdk6, e si dimostrano promettenti nell'inibire la proliferazione cellulare aberrante. Composti come PD0332991 e LY2835219 hanno dimostrato efficacia bloccando specificamente Cdk6.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo agisce come un potente inibitore della Cdk6, caratterizzato dalla capacità di interrompere il sito di legame con l'ATP attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto altera il paesaggio conformazionale della Cdk6, portando a una diminuzione dell'attività della chinasi. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un targeting selettivo dell'enzima, influenzando la cascata di fosforilazione e modulando la progressione del ciclo cellulare. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'inibizione, sottolineando la sua interazione dinamica con la chinasi. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
La fascaplisina è un inibitore selettivo della Cdk6, caratterizzato da un'affinità di legame unica che stabilizza la conformazione inattiva della chinasi. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di stacking π-π e contatti idrofobici, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. La sua distinta architettura molecolare facilita un effetto inibitorio prolungato, alterando l'efficienza catalitica dell'enzima. La cinetica di interazione del composto suggerisce una lenta velocità di dissociazione, aumentando il suo potenziale di modulazione prolungata delle dinamiche del ciclo cellulare. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo di Cdk4 e Cdk6. Si lega in modo specifico a queste chinasi ciclino-dipendenti, impedendo la loro attivazione e la successiva fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), con conseguente arresto del ciclo cellulare nella fase G1. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
Il purvalanolo B è un inibitore selettivo della Cdk6, caratterizzato dalla capacità di interrompere il sito di legame dell'ATP dell'enzima attraverso legami idrogeno e interazioni di van der Waals. Questo composto presenta una distinta rigidità conformazionale che impedisce alla chinasi di adottare uno stato attivo, ostacolando così la sua attività di fosforilazione. Il profilo cinetico indica una rapida associazione con Cdk6, che porta a un'efficace inibizione della progressione del ciclo cellulare attraverso l'interruzione mirata delle vie di regolazione. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib è un potente inibitore di Cdk4 e Cdk6. Bloccando l'attività di queste chinasi, Ribociclib impedisce la fosforilazione di Rb, con conseguente arresto del ciclo cellulare e inibizione della proliferazione delle cellule tumorali. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisetina agisce come modulatore della Cdk6, impegnandosi in interazioni specifiche che alterano la conformazione dell'enzima. La sua struttura unica consente un legame selettivo, influenzando l'attività catalitica dell'enzima attraverso ostacoli sterici e interazioni elettrostatiche. Questo composto mostra una notevole capacità di stabilizzare le forme inattive di Cdk6, influenzando così le vie di segnalazione a valle. La cinetica di reazione rivela una dissociazione graduale, suggerendo un effetto regolatore prolungato sui processi cellulari. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
La R(-) Iberina funziona come inibitore selettivo della Cdk6, caratterizzato dalla capacità di interrompere il sito attivo dell'enzima attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche uniche. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta che altera la dinamica dell'enzima, portando a una riduzione dell'attività di fosforilazione. Il suo profilo cinetico indica una rapida associazione con Cdk6, seguita da una più lenta dissociazione, che può aumentare il suo impatto regolatorio sulla progressione del ciclo cellulare. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
Abemaciclib è un inibitore selettivo di Cdk4 e Cdk6. Ostacola la loro attività chinasica, determinando l'inibizione della fosforilazione di Rb e l'arresto del ciclo cellulare nella fase G1. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $260.00 | 3 | |
Cdk4/6 Inhibitor IV è un potente modulatore di Cdk6, che mostra un meccanismo d'azione unico attraverso specifiche interazioni allosteriche che stabilizzano la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto presenta una notevole selettività, influenzando il paesaggio conformazionale di Cdk6 e impedendo efficacemente la sua attività di chinasi. La cinetica di reazione dell'inibitore rivela una rapida fase iniziale di legame, seguita da un impegno prolungato, che può alterare significativamente le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Cdk/Crk Inibitore | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
L'inibitore di Cdk/Crk opera come antagonista selettivo di Cdk6, caratterizzato dalla capacità di interrompere le interazioni critiche proteina-proteina essenziali per la progressione del ciclo cellulare. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche e legami a idrogeno unici, che portano a uno spostamento conformazionale che inibisce l'accesso al substrato. Il suo profilo cinetico indica una lenta velocità di dissociazione, che consente una modulazione prolungata dell'attività di Cdk6, influenzando così le dinamiche di segnalazione cellulare e le reti di regolazione. | ||||||