I composti che dimostrano una significativa upregulation dell'attività della proteina vengono selezionati per ulteriori indagini. Questi risultati iniziali verrebbero poi sottoposti a una batteria di saggi secondari, che servono a confermare l'azione specifica del composto su CCDC68 e a escludere effetti non specifici o artefatti del saggio che potrebbero portare a falsi positivi. Una volta stabilito un sottoinsieme di composti come veri e propri attivatori di CCDC68, l'attenzione si sposterà sulla comprensione dell'interazione tra queste molecole e la proteina a livello molecolare. Tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia NMR o la microscopia crioelettronica possono essere applicate per determinare la base strutturale dell'attivazione. Questi metodi possono rivelare dove e come gli attivatori si legano alla proteina, facendo luce sui cambiamenti conformazionali correlati all'aumento dell'attività.
Oltre agli studi strutturali, si utilizzeranno tecniche biofisiche come la calorimetria isotermica di titolazione (ITC) e la risonanza plasmonica di superficie (SPR) per misurare rispettivamente la termodinamica e la cinetica del legame. Questi dati contribuiscono alla comprensione della forza e della durata dell'interazione tra attivatori e CCDC68. Contemporaneamente, i chimici si impegneranno in studi di relazione struttura-attività (SAR), modificando sistematicamente la struttura chimica degli attivatori per perfezionarne le proprietà. Questo processo iterativo mira a migliorare la potenza, la selettività e il profilo generale degli attivatori esaminando gli effetti di ciascuna modifica sull'interazione con CCDC68. Questi sforzi combinati forniranno un quadro completo della natura e del meccanismo di attivazione di CCDC68 da parte dei composti attivatori.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un diterpene labdano che attiva l'adenilil ciclasi, portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Livelli elevati di cAMP possono aumentare l'attività di CCDC68 promuovendo la segnalazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA), che può fosforilare una serie di substrati che possono includere i regolatori della funzione di CCDC68. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo che attiva la protein chinasi C (PKC). È stato dimostrato che l'attivazione della PKC modula diversi processi cellulari e, influenzando questi processi, l'attivazione della PKC potrebbe migliorare indirettamente l'attività funzionale di CCDC68 attraverso i percorsi in cui CCDC68 è coinvolto. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare. Livelli elevati di calcio possono attivare percorsi di segnalazione calcio-dipendenti, potenzialmente aumentando l'attività di CCDC68 se CCDC68 è regolato da proteine o processi sensibili al calcio. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP e il cGMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può aumentare indirettamente l'attività del CCDC68 attraverso la segnalazione sostenuta della PKA, che potrebbe fosforilare i substrati legati alla funzione del CCDC68. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR in grado di interrompere la via di segnalazione di mTOR. Questa via regola diversi processi cellulari, tra cui la sintesi proteica e l'autofagia. L'inibizione di mTOR potrebbe potenziare indirettamente l'attività di CCDC68 modulando i processi cellulari o le risposte allo stress in cui CCDC68 potrebbe essere coinvolto. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR è un analogo dell'AMP che attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). L'attivazione dell'AMPK può portare a diverse risposte cellulari, tra cui la regolazione del metabolismo. Se la funzione di CCDC68 è legata ai processi metabolici, l'AICAR potrebbe potenziare l'attività di CCDC68 alterando lo stato metabolico della cellula, il che potrebbe influenzare indirettamente il ruolo di CCDC68. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio intracellulare può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, potenzialmente aumentando l'attività di CCDC68 se CCDC68 è influenzato dalla segnalazione mediata dal calcio. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico è un metabolita della vitamina A che regola l'espressione genica attivando i recettori nucleari dell'acido retinoico. Se il CCDC68 è modulato da elementi responsivi dell'acido retinoico o da vie di segnalazione correlate, l'acido retinoico potrebbe potenziare l'attività del CCDC68 attraverso una regolazione genomica. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione è un complesso di coordinazione dello zinco che si è rivelato in grado di aumentare i livelli di zinco intracellulare. Lo zinco può agire come molecola di segnalazione e influenzare vari percorsi, compresi quelli che coinvolgono chinasi e fosfatasi. Se l'attività di CCDC68 è regolata da vie sensibili allo zinco, l'aumento dei livelli di zinco potrebbe migliorare indirettamente la funzione di CCDC68. | ||||||