CB2 Inibitori
Gli inibitori CB2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, AM-630 CAS 164178-33-0, SR 144528 CAS 192703-06-3 e QNZ CAS 545380-34-5.
Gli inibitori del CB2 appartengono a un'importante classe di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella modulazione del sistema endocannabinoide, una complessa rete di regolazione coinvolta in vari processi fisiologici all'interno del corpo umano. Il sistema endocannabinoide è costituito dai recettori dei cannabinoidi, dagli enzimi responsabili della sintesi e della degradazione degli endocannabinoidi e dagli endocannabinoidi stessi. Tra i recettori chiave di questo sistema vi sono i recettori CB1 e CB2, entrambi fondamentali per il mantenimento dell'omeostasi in vari tessuti e organi. Gli inibitori del CB2, come suggerisce il nome, hanno come bersaglio specifico i recettori CB2. Gli inibitori CB2 sono progettati per interagire con i recettori CB2, che si trovano prevalentemente sulle cellule immunitarie, in particolare quelle associate ai componenti periferici del sistema immunitario. A differenza dei recettori CB1, che si trovano soprattutto nel sistema nervoso centrale, i recettori CB2 sono espressi principalmente nel sistema immunitario e nei tessuti periferici. Quando questi recettori vengono attivati, possono modulare le risposte immunitarie, l'infiammazione e altri processi correlati al sistema immunitario. Gli inibitori CB2 esercitano i loro effetti legandosi ai recettori CB2 e alterando successivamente le vie di segnalazione innescate da questi recettori. Questa modulazione può portare a una serie di effetti, tra cui la soppressione immunitaria e la regolazione dei processi infiammatori.
Lo sviluppo degli inibitori CB2 ha guadagnato una notevole attenzione per il loro potenziale di influenzare le risposte immunitarie e l'infiammazione. La loro capacità di colpire selettivamente i recettori CB2 offre una strada promettente per esplorare modi di modulare le reazioni immunitarie senza influenzare il sistema nervoso centrale nella stessa misura dei recettori CB1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
AM-630 è caratterizzato dalla capacità unica di antagonizzare selettivamente il recettore CB2, principalmente attraverso interazioni idrofobiche e legami idrogeno specifici con residui aminoacidici chiave. La sua conformazione strutturale consente un efficace ostacolo sterico, impedendo l'attivazione del recettore. La moderata lipofilia del composto ne aumenta l'affinità per le membrane lipidiche, influenzandone la distribuzione e l'interazione con le vie di segnalazione cellulare, modulando in ultima analisi l'attività del recettore e gli effetti a valle. | ||||||
SR 144528 | 192703-06-3 | sc-224292 sc-224292A | 5 mg 10 mg | $282.00 $539.00 | 6 | |
Questo composto funziona come antagonista selettivo del recettore CB2, bloccando l'attivazione del recettore CB2 e viene spesso utilizzato a scopo di ricerca. | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | $283.00 $1100.00 | ||
JTE 907 presenta un profilo distintivo come modulatore selettivo del recettore CB2, impegnandosi in intricate interazioni molecolari che includono l'impilamento π-π e le forze di van der Waals con i siti di legame del recettore. La sua disposizione spaziale unica facilita un adattamento conformazionale che altera la dinamica del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. L'elevata lipofilia del composto favorisce la penetrazione nella membrana, aumentando la sua biodisponibilità e l'interazione con ambienti ricchi di lipidi, influenzando così le risposte cellulari. | ||||||
AM 404 | 183718-77-6 | sc-207275 | 10 mg | $118.00 | ||
AM 404 è caratterizzato da un'affinità selettiva per il recettore CB2, dove si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che ne stabilizzano il legame. Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto gli permettono di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore, modulandone l'attività e influenzando le vie di segnalazione intracellulari. Inoltre, le proprietà di solubilità di AM 404 ne migliorano la distribuzione all'interno delle membrane lipidiche, influenzando la sua interazione con i componenti cellulari e il comportamento biologico complessivo. | ||||||
(S)-SLV 319 | 464213-10-3 | sc-222285 sc-222285A | 1 mg 5 mg | $92.00 $311.00 | ||
Il (S)-SLV 319 presenta un elevato grado di selettività per il recettore CB2, favorito dalla sua particolare stereochimica che promuove un orientamento spaziale ottimale per il legame. Questo composto si impegna in intricate interazioni di van der Waals e forze elettrostatiche, potenziando la sua affinità. La sua conformazione molecolare dinamica consente una rapida attivazione del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Inoltre, la lipofilia di (S)-SLV 319 favorisce la penetrazione nelle membrane, influenzando la sua biodisponibilità e l'interazione con ambienti ricchi di lipidi. | ||||||
URB447 | 1132922-57-6 | sc-224347 sc-224347A | 5 mg 10 mg | $132.00 $250.00 | ||
URB447 è caratterizzato da un'affinità selettiva per il recettore CB2, grazie a caratteristiche strutturali uniche che consentono un docking molecolare preciso. La capacità del composto di formare legami idrogeno e di impegnarsi in interazioni idrofobiche ne aumenta la stabilità di legame. Inoltre, la flessibilità conformazionale di URB447 consente un efficiente aggancio al recettore, facilitando una rapida attivazione delle vie di segnalazione intracellulari. La sua moderata lipofilia influenza anche la sua distribuzione all'interno delle membrane lipidiche, incidendo sul suo comportamento complessivo nei sistemi biologici. | ||||||
O-1821 | 35482-50-9 | sc-205417 sc-205417A | 1 mg 5 mg | $31.00 $121.00 | ||
O-1821 presenta una notevole selettività per il recettore CB2, attribuita alla sua particolare configurazione sterica che favorisce un efficace riconoscimento molecolare. La reattività del composto come alogenuro acido facilita l'attacco nucleofilo, portando alla rapida formazione di legami covalenti con le biomolecole bersaglio. Le sue proprietà elettroniche uniche migliorano l'elettrofilia, consentendo interazioni specifiche che modulano le vie di segnalazione a valle. Inoltre, le caratteristiche di solubilità dell'O-1821 ne influenzano la diffusione attraverso le membrane cellulari, incidendo sulla biodisponibilità e sulle dinamiche di interazione. | ||||||
BML-190 | 2854-32-2 | sc-203533 sc-203533A | 10 mg 50 mg | $78.00 $326.00 | ||
BML-190 è caratterizzato da un'elevata affinità per il recettore CB2, grazie a una disposizione spaziale unica che ottimizza le interazioni di legame. Come alogenuro acido, subisce rapide reazioni nucleofile, consentendo la formazione di addotti stabili con vari bersagli biologici. La sua particolare struttura elettronica ne aumenta la reattività, promuovendo interazioni selettive che possono influenzare le cascate di segnalazione cellulare. Inoltre, il profilo di solubilità di BML-190 gioca un ruolo cruciale nella sua distribuzione e interazione all'interno dei sistemi biologici. | ||||||
CB-52 | sc-221404 sc-221404A | 1 mg 5 mg | $39.00 $173.00 | |||
Il CB-52 presenta una notevole selettività per il recettore CB2, attribuita alla sua configurazione sterica unica che facilita un docking molecolare preciso. Come alogenuro acido, si impegna in rapide reazioni di acilazione, consentendo la formazione efficiente di legami covalenti con i nucleofili. Le sue caratteristiche elettroniche contribuiscono ad aumentare la reattività, consentendo una modulazione mirata delle vie di segnalazione. Inoltre, le caratteristiche di solubilità del CB-52 ne migliorano la biodisponibilità e le dinamiche di interazione in ambienti biologici complessi. | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
La ricerca suggerisce che CAY10470, un agonista del recettore CB2, può ridurre l'infiammazione e lo stress ossidativo. | ||||||