CaT1 Inibitori
I comuni inibitori della CaT1 includono, ma non solo, il mibefradil dicloridrato CAS 116666-63-8, la nifedipina CAS 21829-25-4, il cloruro di nichel(II) CAS 7718-54-9, l'amiloride CAS 2609-46-3 e l'etosuximide CAS 77-67-8.
Gli inibitori chimici di CaT1 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio i canali del calcio, in particolare quelli classificati come di tipo T. Il mibefradil blocca direttamente questi canali e, poiché il CaT1 fa parte di questa famiglia, impedisce l'ingresso del calcio, inibendo di fatto la funzione del CaT1. Analogamente, il calcio-antagonista diidropiridinico Nifedipina, pur avendo come bersaglio preferenziale i canali di tipo L, ha un effetto inibitorio anche sul CaT1, diminuendo l'afflusso di calcio nei punti in cui il CaT1 è attivo. Gli inibitori non selettivi, come il cloruro di nichel, agiscono legandosi al poro del canale o ai siti associati dei canali di tipo T, compreso il CaT1, impedendo la capacità del canale di condurre il calcio.
Inoltre, l'etosuccimide agisce come bloccante diretto dei canali del calcio di tipo T, riducendo l'attività del CaT1 e impedendo l'ingresso degli ioni attraverso queste vie. Lo zinco e il cloruro di cadmio hanno un'azione non specifica, ma inibiscono comunque il CaT1 legandosi al lato extracellulare del canale o direttamente al canale, ostruendo la via di conduzione degli ioni. La flunarizina e il verapamil inibiscono i canali di tipo T stabilizzando il loro stato inattivato e bloccando l'afflusso di calcio, rispettivamente, che include i canali contenenti CaT1. Inoltre, i derivati delle benzotiazepine come il diltiazem si legano ai canali per ostacolare l'ingresso del calcio, inibendo così il CaT1. Infine, la pentamidina altera il gradiente elettrochimico necessario per l'ingresso del calcio attraverso i canali di tipo T, che può inibire il CaT1, mentre il magnesio compete con gli ioni calcio ad alte concentrazioni, riducendo l'ingresso attraverso il canale e inibendo l'attività del CaT1. Queste interazioni chimiche con i canali del calcio di tipo T e la conseguente inibizione dell'ingresso del calcio sono fondamentali per l'inibizione funzionale di CaT1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Il mibefradil blocca i canali di calcio di tipo T, che possono inibire CaT1, in quanto questa proteina è un membro della famiglia dei canali di calcio di tipo T. Il blocco di questi canali impedisce l'ingresso di Ca2+ nelle cellule, inibendo direttamente le correnti mediate da CaT1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante diidropiridinico dei canali del calcio che inibisce preferenzialmente i canali del calcio di tipo L, ma può anche inibire CaT1, riducendo l'afflusso complessivo di calcio attraverso i canali del calcio voltaggio-gati dove è presente CaT1. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Il cloruro di nichel è noto per inibire in modo non selettivo diversi canali del calcio, compresi i canali del calcio di tipo T, dove CaT1 è un componente, legandosi al poro del canale o ai siti associati, impedendo l'ingresso del calcio attraverso questi canali. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inibisce indirettamente il CaT1 bloccando i canali epiteliali del sodio (ENaC), determinando un'alterazione del potenziale di membrana che può influire sulla forza trainante per l'ingresso del calcio attraverso i canali di calcio di tipo T. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'etosuccimide è un noto bloccante dei canali del calcio di tipo T che, inibendo questi canali, riduce direttamente l'attività del CaT1 impedendo agli ioni di calcio di entrare attraverso questi canali specifici. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco può inibire in modo non specifico i canali del calcio, compresi quelli di tipo T in cui è presente il CaT1, legandosi al lato extracellulare e ostruendo la via di conduzione dello ione. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Il cloruro di cadmio è un altro bloccante non specifico dei canali del calcio, che può inibire il CaT1 legandosi al canale e impedendo la conduzione degli ioni calcio. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
È stato dimostrato che la flunarizina inibisce i canali del calcio di tipo T e quindi può inibire il CaT1 stabilizzando lo stato inattivato del canale, riducendo l'ingresso del calcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un calcio-antagonista fenilalchilaminico che, pur avendo come bersaglio principale i canali di tipo L, può inibire anche i canali di tipo T contenenti CaT1, bloccando l'afflusso di calcio. | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $373.00 $557.00 | ||
La pentamidina è nota per bloccare diversi tipi di canali ionici e potrebbe inibire il CaT1 alterando il gradiente elettrochimico necessario per l'entrata del calcio attraverso i canali di tipo T. | ||||||