CARD Inibitori
I comuni inibitori della CARD includono, ma non solo, l'andrografolide CAS 5508-58-7, il PK 11195 CAS 85532-75-8, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'acido ellagico, diidrato CAS 476-66-4 e il guggulsterone CAS 95975-55-6.
Gli inibitori CARD, acronimo di Caspase Activation and Recruitment Domain inhibitors, rappresentano una classe specializzata di composti chimici progettati per colpire e modulare le proteine contenenti CARD all'interno delle cellule. I domini CARD sono motivi proteici evolutivamente conservati che si trovano in una varietà di proteine intracellulari, in particolare quelle coinvolte nelle vie di segnalazione apoptotiche e nelle risposte immunitarie innate. Questi domini facilitano le interazioni proteina-proteina, principalmente attraverso interazioni omotipiche, che sono cruciali per la formazione di complessi multiproteici come l'apoptosoma e gli inflammasomi. Il dominio CARD svolge un ruolo fondamentale nel reclutamento e nell'attivazione delle caspasi, una famiglia di proteasi cisteiniche responsabili dell'esecuzione dell'apoptosi e dell'elaborazione delle citochine pro-infiammatorie. Gli inibitori che hanno come bersaglio specifico i domini CARD sono quindi parte integrante della regolazione dell'attività delle proteine contenenti CARD, influenzando così gli eventi di segnalazione a valle che esse mediano. A livello molecolare, gli inibitori CARD sono spesso progettati per interferire con le interazioni CARD-CARD o per bloccare il reclutamento delle proteine effettrici a valle. Questa interferenza può impedire la formazione di complessi proteici funzionali necessari per l'attivazione delle caspasi o l'assemblaggio degli inflammasomi, modulando così i processi cellulari che controllano. La progettazione di inibitori CARD implica una profonda comprensione della biologia strutturale dei domini CARD, comprese le loro interfacce di legame e le dinamiche di interazione. Tecniche ad alta risoluzione come la cristallografia a raggi X e la spettroscopia NMR sono spesso utilizzate per delucidare le strutture tridimensionali dei domini CARD, fornendo indicazioni sui potenziali siti di legame per gli inibitori. La specificità e l'efficacia di questi inibitori sono fondamentali, poiché i domini CARD sono coinvolti in complesse reti di segnalazione e gli effetti fuori bersaglio potrebbero portare a conseguenze cellulari indesiderate. Pertanto, gli inibitori CARD sono strumenti cruciali per sondare gli intricati meccanismi di segnalazione all'interno delle cellule, consentendo la dissezione di percorsi critici per l'omeostasi cellulare e le risposte immunitarie.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrografolide è un composto naturale che modula il CAR in modo indiretto. Influenzando il percorso NRF2, può aumentare l'espressione degli enzimi antiossidanti, che possono competere con CAR per i coattivatori comuni, portando all'inibizione della trascrizione mediata da CAR. | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $86.00 $315.00 | ||
Il PK11195 è un antagonista selettivo del recettore periferico delle benzodiazepine (PBR), che agisce indirettamente sul CAR. Poiché PBR interagisce con CAR in determinati contesti, il suo antagonismo da parte di PK11195 può interrompere l'associazione funzionale tra PBR e CAR, con conseguente inibizione dell'attività di CAR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un agente antimicotico in fase di ricerca che funge da potente inibitore del CYP3A4, un enzima regolato da CAR. Inibendo il CYP3A4, il ketoconazolo può interferire con l'attivazione metabolica di CAR, portando all'inibizione della trascrizione mediata da CAR e degli effetti a valle. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico è un polifenolo naturale che modula indirettamente l'attività di CAR. Influenzando il percorso NRF2 e potenziando l'espressione degli enzimi antiossidanti, l'acido ellagico può competere con CAR per i coattivatori comuni, con conseguente inibizione della trascrizione mediata da CAR. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Il guggulsterone è un composto naturale che modula indirettamente l'attività del CAR. Influenzando il percorso PXR, può competere con CAR per i coattivatori comuni, portando all'inibizione della trascrizione mediata da CAR. L'impatto del guggulsterone sul PXR può inibire indirettamente la CAR interrompendo la disponibilità di coattivatori comuni. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
L'acido litocolico è un acido biliare che funge da ligando endogeno per FXR, influenzando indirettamente CAR. Poiché FXR e CAR possono entrare in contatto e competere per i coattivatori comuni, l'attivazione di FXR da parte dell'acido litocolico può interferire con la trascrizione mediata da CAR, portando all'inibizione dell'attività di CAR. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz è un antiossidante sintetico che modula indirettamente l'attività di CAR. Attivando il percorso NRF2, può aumentare l'espressione degli enzimi antiossidanti, portando potenzialmente a un feedback negativo e alla desensibilizzazione, con conseguente inibizione della trascrizione mediata da CAR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano è un composto naturale che modula indirettamente l'attività di CAR. Attivando il percorso NRF2, può aumentare l'espressione degli enzimi antiossidanti, portando potenzialmente a un feedback negativo e alla desensibilizzazione, con conseguente inibizione della trascrizione mediata da CAR. | ||||||