CaMKIβ Inibitori
I comuni inibitori di CaMKIβ includono, ma non solo, KN-93 CAS 139298-40-1, W-7 CAS 61714-27-0, trifluoperazina cloridrato CAS 440-17-5, staurosporina CAS 62996-74-1 e DAPH-7 CAS 145915-60-2.
La chinasi calcio/calmodulina dipendente I beta (CaMKIβ) è una serina/treonina chinasi appartenente alla famiglia delle proteine CaMK, che sono importanti regolatori delle vie di segnalazione cellulare coinvolte in processi quali la plasticità sinaptica, lo sviluppo neuronale e la trascrizione genica. La CaMKIβ è espressa prevalentemente nel sistema nervoso centrale, dove svolge ruoli cruciali nella funzione neuronale e nella trasmissione sinaptica. Quando viene attivata dal legame calcio/calmodulina, la CaMKIβ fosforila una serie di substrati a valle, tra cui fattori di trascrizione, canali ionici e proteine citoscheletriche, regolandone l'attività e la funzione. Attraverso il suo coinvolgimento in queste vie di segnalazione, la CaMKIβ contribuisce al controllo dell'eccitabilità neuronale, della plasticità sinaptica e del potenziamento a lungo termine, processi fondamentali per l'apprendimento e la formazione della memoria nel cervello.
L'inibizione dell'attività di CaMKIβ può essere ottenuta attraverso diversi meccanismi che hanno come bersaglio la sua attività catalitica, le interazioni proteina-proteina o la localizzazione subcellulare. Un approccio per inibire la CaMKIβ prevede l'uso di inibitori di piccole molecole che si legano specificamente al sito di legame dell'ATP del dominio della chinasi, impedendo così il legame con l'ATP e inibendo l'attività della chinasi. In alternativa, l'inibizione può essere ottenuta attraverso l'interruzione del legame calcio/calmodulina al CaMKIβ, bloccando i siti di legame del calcio o interferendo con l'interazione tra calmodulina e chinasi. Inoltre, l'inibizione della CaMKIβ può riguardare le sue interazioni con i substrati a valle o le proteine regolatrici, come le proteine di impalcatura o le proteine di ancoraggio, necessarie per la sua corretta localizzazione e attività all'interno della cellula. Nel complesso, la comprensione dei meccanismi di inibizione della CaMKIβ fornisce approfondimenti sul suo ruolo nella segnalazione neuronale e può offrire strategie per i disturbi neurologici associati a un'attività disregolata della CaMKIβ.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 è un inibitore selettivo di CaMKII. L'inibizione di CaMKII da parte di KN-93 può diminuire l'attività di CaMKIβ perché CaMKII è un regolatore a monte di CaMKIβ in molte cascate di segnalazione. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 è un antagonista della calmodulina. Inibisce il legame di Ca2+/calmodulina alle sue proteine bersaglio, il che diminuirà indirettamente l'attività di CaMKIβ, che è una delle proteine bersaglio della calmodulina. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
La trifluoperazina è un antagonista della calmodulina. Inibisce il legame di Ca2+/calmodulina alle sue proteine bersaglio, diminuendo così indirettamente l'attività di CaMKIβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore delle protein chinasi ad ampio spettro. Inibendo le protein chinasi che fosforilano il CaMKIβ, può portare a una diminuzione dell'attività del CaMKIβ. | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | $71.00 | 1 | |
DAPH-7 è un inibitore selettivo di CaMKII. Inibendo la CaMKII, un regolatore a monte della CaMKIβ, può portare a una diminuzione dell'attività della CaMKIβ. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
L'H-89 è un potente inibitore della protein chinasi A. Poiché la PKA fosforila e regola il CaMKIβ, l'inibizione della PKA da parte dell'H-89 può determinare una diminuzione dell'attività del CaMKIβ. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720 è un potente inibitore della proteina chinasi A (PKA). Inibendo la PKA, che fosforila e regola il CaMKIβ, KT 5720 può diminuire l'attività del CaMKIβ. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina è un potente e selettivo inibitore della proteina chinasi C (PKC). Poiché la PKC può fosforilare e regolare il CaMKIβ, l'inibizione della PKC da parte della chelerythrina può portare a una diminuzione dell'attività del CaMKIβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore della PKC ad ampio spettro. Inibendo la PKC, che può fosforilare e regolare il CaMKIβ, può portare a una diminuzione dell'attività del CaMKIβ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore selettivo di MEK1. Inibendo MEK1, che può fosforilare e regolare CaMKIβ, PD 98059 può determinare una diminuzione dell'attività di CaMKIβ. | ||||||