CaM II Inibitori

I comuni inibitori di CaM II comprendono, ma non solo, KN-93 CAS 139298-40-1, KN-62 CAS 127191-97-3, cloruro di calmidazolio CAS 57265-65-3, fenotiazina CAS 92-84-2 e W-7 CAS 61714-27-0.

Gli inibitori di CaM II sono una classe di composti progettati per inibire selettivamente l'attività della protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII). La CaMKII è un enzima critico in vari percorsi di segnalazione cellulare, in particolare quelli innescati dagli ioni calcio (Ca2+). Viene attivato quando il calcio si lega alla calmodulina, una proteina legante il calcio, che poi si associa a CaMKII per promuovere la sua attività enzimatica. Questa chinasi è essenziale per fosforilare una varietà di substrati, portando a cambiamenti nelle funzioni cellulari, come la trasduzione del segnale, l'espressione genica e la regolazione metabolica. Inibendo la CaMKII, gli inibitori di CaM II contribuiscono a modulare questi processi, offrendo un mezzo per studiare gli effetti dell'alterazione dell'attività della chinasi sui percorsi cellulari. Questi inibitori funzionano in genere impedendo il legame della calmodulina alla CaMKII o stabilizzando la conformazione inattiva della chinasi, riducendo così la sua attività. Il design strutturale degli inibitori di CaM II consente loro di interagire in modo specifico con i domini attivi o regolatori di CaMKII. Queste molecole sono utili nella ricerca incentrata sulla comprensione di come l'attività di CaMKII influenzi i processi biologici come la plasticità sinaptica, la funzione cardiaca e la regolazione metabolica. A causa della distribuzione diffusa di CaMKII in diversi tessuti, in particolare nel cervello e nel cuore, gli inibitori di CaM II sono strumenti preziosi per esplorare i meccanismi fondamentali con cui la segnalazione del calcio è legata al comportamento cellulare. La loro capacità di sintonizzare finemente l'attività di CaMKII li rende indispensabili per dissezionare le complesse dinamiche degli eventi di fosforilazione dipendenti dal calcio in vari sistemi.