Gli inibitori chimici di Cacna2d3 includono una varietà di composti che agiscono su diversi tipi di canali del calcio, cruciali per la funzione di questa proteina. Gabapentin e Pregabalin, ad esempio, si legano direttamente alla subunità α2δ dei canali del calcio voltaggio-gati, a cui appartiene Cacna2d3. Questo legame inibisce l'afflusso di ioni calcio attraverso questi canali, determinando una diminuzione del rilascio di neurotrasmettitori. Le loro azioni sono altamente specifiche per la subunità α2δ e determinano un'inibizione dell'attività complessiva del canale, inibendo così funzionalmente la proteina. Inoltre, il mibefradil e l'etosuccimide bloccano selettivamente i canali del calcio di tipo T. Anche se questi canali non sono i principali canali del calcio, il loro uso è limitato. Sebbene questi canali non siano il tipo primario associato a Cacna2d3, il blocco può comunque ridurre l'attività complessiva dei canali del calcio nelle cellule in cui è espresso Cacna2d3, portando a un'inibizione indiretta della sua funzione. Ciò è dovuto al fatto che i sottotipi di canali del calcio possono interagire e regolare l'attività reciproca, il che significa che l'inibizione di un sottotipo può influenzare l'attività di un altro.
Inoltre, i calcio-antagonisti di tipo L come la nifedipina, il verapamil, il diltiazem, l'amlodipina, l'isradipina, la felodipina e la lacidipina possono influenzare indirettamente l'attività di Cacna2d3. Questi farmaci inibiscono l'afflusso di calcio attraverso i canali di tipo L, il che può alterare la dinamica del calcio e i meccanismi di regolazione nelle cellule che esprimono Cacna2d3. L'azione precisa di questi farmaci porta a una riduzione della corrente di calcio, che a sua volta può inibire funzionalmente il contributo di Cacna2d3 al complesso dei canali. Anche la zonisamide inibisce i canali del calcio di tipo T e, così facendo, può diminuire la conduttanza degli ioni calcio attraverso i canali che coinvolgono Cacna2d3, riducendone l'attività funzionale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Il gabapentin si lega alla subunità α2δ dei canali del calcio voltage-gated come Cacna2d3, inibendo l'afflusso di calcio e attenuando il rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Il mibefradil blocca i canali del calcio di tipo T, che possono inibire funzionalmente Cacna2d3 riducendo l'afflusso complessivo di calcio nelle cellule che esprimono questa subunità, inibendo così la funzione del canale. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'etosuximide è un bloccante dei canali di calcio di tipo T che può inibire i canali associati a Cacna2d3, diminuendo l'ingresso del calcio nei neuroni, potenzialmente diminuendo l'attività dei canali che coinvolgono questa proteina. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio che inibisce preferenzialmente i canali di tipo L, ma può esercitare un'inibizione funzionale sui canali contenenti Cacna2d3, alterando il bilancio complessivo del calcio e la regolazione dei canali nelle cellule in cui è presente Cacna2d3. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil, un antagonista del canale del calcio di tipo L, può potenzialmente inibire la funzione di Cacna2d3 modulando l'attività del canale del calcio nelle cellule che esprimono questa subunità, con conseguente riduzione dell'afflusso di calcio. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem inibisce i canali del calcio di tipo L e potrebbe inibire indirettamente la funzione di Cacna2d3, diminuendo l'ingresso del calcio attraverso i canali in cui questa proteina è un componente, diminuendo così il suo contributo funzionale all'eccitabilità neuronale. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipina è un inibitore dei canali del calcio di tipo L e può portare all'inibizione funzionale di Cacna2d3, alterando la dinamica dell'ingresso del calcio nelle cellule in cui questa proteina contribuisce alla formazione dei canali del calcio. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'isradipina blocca selettivamente i canali del calcio di tipo L, il che potrebbe inibire indirettamente l'attività di Cacna2d3, riducendo la conduttanza degli ioni calcio attraverso i canali che contengono questa subunità, inibendo così il suo ruolo nella neurotrasmissione. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
La felodipina agisce sui canali del calcio di tipo L, il che può portare a un'inibizione funzionale di Cacna2d3, riducendo l'afflusso di calcio attraverso i canali che coinvolgono questa proteina, quindi inibendo la sua attività. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
La lacidipina è un bloccante dei canali del calcio che inibisce preferenzialmente i canali di tipo L, ma potrebbe anche inibire funzionalmente l'attività di Cacna2d3 diminuendo la disponibilità di ioni calcio per i canali di cui Cacna2d3 fa parte, riducendo così la risposta fisiologica mediata da questi canali, come il rilascio di neurotrasmettitori o la contrazione muscolare. | ||||||