Attivatori di C430003P19Rik sarebbe un termine applicato a molecole che aumentano specificamente l'attività della proteina codificata dal gene C430003P19Rik. Il processo di scoperta e sviluppo di attivatori per una determinata proteina prevede in genere un approccio multiforme, che inizia con lo screening ad alta velocità (HTS). Questo processo utilizza piattaforme automatizzate per testare una vasta libreria di composti chimici sulla loro capacità di modulare la funzione delle proteine. Nel caso di C430003P19Rik, i saggi HTS dovrebbero essere progettati per rilevare un aumento dell'attività della proteina. Questi saggi impiegano spesso sistemi reporter che possono includere cambiamenti nella fluorescenza o nella luminescenza per indicare l'attività della proteina. Tali sistemi consentono di quantificare e identificare rapidamente i composti che possono potenziare l'attività di C430003P19Rik. Le molecole che mostrano un aumento significativo e riproducibile dell'attività vengono poi selezionate per una validazione più approfondita attraverso saggi secondari. Questi saggi secondari sono fondamentali perché confermano l'azione specifica dell'attivatore sulla proteina, eliminando eventuali falsi positivi dovuti a effetti aspecifici o artefatti del processo di screening iniziale.
Una volta che un composto è stato convalidato come un vero attivatore di C430003P19Rik, viene sottoposto a studi meccanici dettagliati per comprendere l'interazione con la proteina bersaglio. Le tecniche di analisi strutturale, come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), possono fornire immagini ad alta risoluzione della proteina in complesso con la molecola dell'attivatore, rivelando come l'attivatore si leghi alla proteina e induca un aumento dell'attività. Queste informazioni strutturali sono fondamentali per comprendere le precise interazioni molecolari che portano all'attivazione. Inoltre, per misurare la cinetica di legame e l'affinità tra la proteina C430003P19Rik e i suoi attivatori, si utilizzano saggi biofisici come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC). Questi saggi possono rivelare la velocità con cui l'attivatore si lega alla proteina e la forza con cui viene trattenuto, entrambi parametri importanti per capire come funziona l'attivatore a livello molecolare. Segue un processo iterativo di studi sulla relazione struttura-attività (SAR), in cui i chimici sintetizzano derivati delle molecole dell'attivatore per perfezionarne le proprietà.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può sostenere l'attivazione dei percorsi cAMP-dipendenti, potenzialmente migliorando l'attività di C430048L16Rik se è modulato da tali percorsi. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC). Se l'attività di C430048L16Rik è influenzata dalla segnalazione mediata da PKC, il PMA potrebbe potenziare C430048L16Rik attivando PKC, che potrebbe fosforilare i substrati che regolano l'attività di C430048L16Rik. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. La segnalazione del calcio è fondamentale per numerosi processi cellulari e se C430048L16Rik è influenzato da meccanismi calcio-dipendenti, la ionomicina potrebbe potenziare la sua attività modulando questi percorsi. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), con conseguente aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento della segnalazione del calcio potrebbe attivare indirettamente C430048L16Rik se è regolato da vie dipendenti dal calcio. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio simile alla ionomicina e può aumentare le concentrazioni di calcio intracellulare. Questo aumento di calcio può aumentare l'attività di C430048L16Rik attraverso l'attivazione di cascate di segnalazione sensibili al calcio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo presente nel tè verde con attività inibitoria delle chinasi. Se C430048L16Rik è regolato negativamente da chinasi specifiche, l'EGCG potrebbe migliorare indirettamente l'attività di C430048L16Rik inibendo tali chinasi. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosina chinasi. Inibendo queste chinasi, la genisteina può spostare i percorsi di segnalazione per ridurre la competizione e potenziare l'attività di C430048L16Rik se è regolata in parte dall'attività della tirosin-chinasi. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'inibizione di PI3K può portare a un'alterazione della segnalazione a valle, potenzialmente aumentando l'attività di C430048L16Rik se è modulata dai percorsi PI3K/AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. Inibendo la p38, il composto potrebbe reindirizzare la segnalazione cellulare per favorire l'attivazione di C430048L16Rik se la p38 influenza negativamente l'attività di C430048L16Rik. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P è uno sfingolipide di segnalazione che attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, portando a vari eventi di segnalazione a valle. Se C430048L16Rik fa parte di queste cascate di segnalazione, S1P potrebbe potenziare la sua attività attivando questi percorsi. |