C030046I01Rik Attivatori
Gli attivatori C030046I01Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli attivatori della proteina 4 contenente il dominio R3H (R3HDM4) comprendono una serie di composti chimici che amplificano indirettamente l'attività funzionale di R3HDM4 modulando varie vie di segnalazione. La forskolina agisce a monte, aumentando i livelli di cAMP che attivano la PKA; questa catalizza una cascata di segnali che culmina in cambiamenti trascrizionali che aumentano l'attività di R3HDM4. Composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG), attraverso l'inibizione delle chinasi, e gli inibitori della PI3K LY294002 e Wortmannin, diminuiscono la segnalazione competitiva, promuovendo così indirettamente un ambiente in cui R3HDM4 è più attivo. Inoltre, l'inibizione di specifiche vie MAPK da parte di SB203580 e U0126 potrebbe spostare l'equilibrio di segnalazione verso un aumento dell'attività di R3HDM4 a causa dell'interconnettività delle reti di segnalazione. Inoltre, la sfingosina-1-fosfato (S1P) e lo ionoforo del calcio A23187 (Calcimicina) regolano rispettivamente la segnalazione degli sfingolipidi e del calcio, il che può determinare cambiamenti trascrizionali che portano a un aumento dell'attività di R3HDM4.
D'altra parte, il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) attiva la PKC, che può avere effetti diffusi sulle vie di segnalazione, comprese quelle che potenziano l'attività di R3HDM4. L'azione inibitoria delle chinasi della staurosporina, sebbene ampia, potrebbe promuovere selettivamente le vie associate a R3HDM4 sopprimendo le chinasi che regolano negativamente queste vie. La tapigargina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, attiva la segnalazione calcio-dipendente che può portare a una maggiore attività di R3HDM4. Infine, l'inibizione delle tirosin-chinasi da parte della genisteina può diminuire l'interferenza competitiva nelle vie di segnalazione, consentendo una maggiore attivazione delle vie associate a R3HDM4, migliorando così indirettamente la sua attività funzionale all'interno della cellula.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può influenzare molteplici vie di segnalazione. Uno degli effetti a valle dell'attivazione della PKC è la modulazione dei fattori di trascrizione, che può portare ad una maggiore espressione e attività di R3HDM4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore di chinasi che può portare alla riduzione dei percorsi di segnalazione competitivi, aumentando così indirettamente l'attività funzionale di R3HDM4 attraverso l'alleggerimento dei percorsi inibitori. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. Questa modulazione del percorso PI3K/AKT può portare all'alterazione dei programmi trascrizionali che regolano l'attività di R3HDM4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può spostare la segnalazione cellulare a favore di percorsi che possono upregolare R3HDM4 a causa della natura interconnessa delle reti di segnalazione, migliorando così la sua attività. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK che sopprime la via MAPK/ERK. L'inibizione di MEK può provocare l'upregulation di vie di segnalazione alternative che possono potenziare l'attività di R3HDM4. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P modula le vie di segnalazione degli sfingolipidi, che possono influenzare i fattori di trascrizione e i profili di espressione genica, portando potenzialmente all'upregolazione e alla maggiore attività di R3HDM4. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Questo può portare all'attivazione di programmi trascrizionali che potenziano l'attività di R3HDM4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore di PI3K che può bloccare l'attivazione di AKT, determinando cambiamenti nella segnalazione a valle che influenzano positivamente l'attività funzionale di R3HDM4 attraverso vie indirette. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, che può portare all'attivazione selettiva dei percorsi di segnalazione associati a R3HDM4, inibendo le chinasi che regolano negativamente questi percorsi. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), portando ad un aumento dei livelli di calcio intracellulare. La segnalazione di calcio risultante può aumentare l'attività di R3HDM4, influenzando le risposte trascrizionali correlate. | ||||||