BRWD3 Attivatori
I comuni attivatori di BRWD3 includono, ma non solo, 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Methylstat CAS 1310877-95-2, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 e GSK343.
Si ritiene che l'attivazione di BRWD3 sia modulata attraverso le sue interazioni con la cromatina, che sono influenzate dalla presenza di specifici marchi epigenetici come l'acetilazione e la metilazione. Ad esempio, gli inibitori HDAC come Panobinostat aumentano i livelli di acetilazione degli istoni, il che può facilitare il legame della bromodomina di BRWD3 a questi marchi, attivando così il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina e nella regolazione trascrizionale. Allo stesso modo, gli inibitori della DNMT, come la 5-Aza-2'-deossicitidina, riducono i livelli di metilazione sul DNA, potenzialmente aumentando l'attività di BRWD3 nella regolazione genica, consentendogli un maggiore accesso alle regioni della cromatina che sono generalmente represse quando sono metilate.
Altri composti, come gli inibitori di EZH2 (GSK343), attivano indirettamente BRWD3 riducendo la presenza di marchi metilici repressivi (H3K27me3), che sono associati alla cromatina condensata e inattiva. La loro riduzione facilita potenzialmente uno stato cromatinico a cui BRWD3 può legarsi più efficacemente, partecipando così all'attivazione trascrizionale dei geni. Inoltre, gli inibitori della bromodomina BET (CPI-0610, PFI-1) funzionano inibendo competitivamente altre proteine bromodomina, il che può portare a una maggiore disponibilità di istoni acetilati per BRWD3, potenzialmente migliorando la sua attività nel contesto cromatinico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Questo composto inibisce le metiltransferasi del DNA, il che porta all'ipometilazione del DNA. Il DNA ipometilato è generalmente associato all'espressione genica attiva, aumentando potenzialmente il reclutamento e l'attivazione di BRWD3 in queste regioni per modulare l'espressione genica. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Simile a SAHA, la tricostatina A provoca l'iperacetilazione degli istoni, potenziando il legame cromatinico e l'attivazione di BRWD3, in quanto il suo bromodominio interagisce preferenzialmente con i residui di lisina acetilati. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Questo inibitore impedisce la demetilazione degli istoni, potenzialmente mantenendo o aumentando i segni di metilazione che BRWD3 riconosce, attivandolo così a impegnarsi con tali segni epigenetici per la regolazione dell'espressione genica. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
L'inibizione delle proteine BET da parte di CPI-0610 può portare ad alterazioni della cromatina, attivando indirettamente BRWD3 e creando maggiori opportunità di legame per la regolazione trascrizionale. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 inibisce selettivamente EZH2, diminuendo i segni H3K27me3, che possono attivare BRWD3 consentendogli di interagire più efficacemente con la cromatina e di partecipare all'attivazione dell'espressione genica. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
L'inibizione da parte di PFI-1 delle bromodomini BET può portare a uno stato di cromatina aperta, attivando BRWD3, aumentando il suo legame agli istoni acetilati e promuovendo le funzioni di regolazione genica. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Come inibitore HDAC ad ampio spettro, Panobinostat aumenta l'acetilazione degli istoni, che può attivare BRWD3 migliorando il suo impegno nella cromatina e l'influenza sui modelli di espressione genica. | ||||||