BRAF35 Inibitori

I comuni inibitori di BRAF35 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Vemurafenib CAS 918504-65-1, Dabrafenib CAS 1195765-45-7, Encorafenib CAS 1269440-17-6, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Regorafenib CAS 755037-03-7.

BRAF35, noto anche come proto-oncogene B-raf, è una proteina codificata dal gene BRAF ed è un componente cruciale della via di segnalazione MAPK. Questa via svolge un ruolo centrale nella regolazione di processi cellulari quali la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule. BRAF35 funziona come una serina/treonina chinasi e la sua attività è strettamente regolata per garantire risposte cellulari adeguate ai segnali extracellulari. All'attivazione, BRAF35 fosforila i bersagli a valle, tra cui MEK1 e MEK2, portando all'attivazione delle chinasi ERK1/2, che successivamente modulano l'espressione genica e le funzioni cellulari.

L'inibizione di BRAF35 consiste nel colpire la sua attività di chinasi per prevenire una segnalazione aberrante attraverso la via MAPK, in particolare nel contesto del cancro. Meccanicamente, l'inibizione può essere ottenuta attraverso inibitori di piccole molecole che si legano direttamente alla tasca di legame dell'ATP di BRAF35, impedendo così la sua attività chinasica e la segnalazione a valle. Inoltre, l'inibizione può anche coinvolgere i regolatori a monte dell'attivazione o della segnalazione di BRAF35, come i recettori dei fattori di crescita o le proteine RAS, per sopprimere indirettamente l'attività di BRAF35. Inoltre, la modulazione delle proteine di sostegno o dei complessi di segnalazione coinvolti nell'assemblaggio e nell'attivazione della via MAPK può rappresentare una strategia alternativa per inibire BRAF35 e attenuare la segnalazione MAPK.