BDP1 Inibitori

Gli inibitori comuni di BDP1 includono, ma non solo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, il cliochinolo CAS 130-26-7, la deossinojirimicina CAS 19130-96-2, l'acido ciclamico CAS 100-88-9 e l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6.

Gli inibitori di BDP1, nel contesto della proteina tirosina fosfatasi non recettore di tipo 18 (PTPN18), costituiscono una classe eterogenea di sostanze chimiche che inibiscono l'attività enzimatica di PTPN18. Questi inibitori possono agire attraverso l'interazione diretta con il sito attivo, mimando lo stato di transizione del substrato, o attraverso meccanismi non competitivi che influenzano la funzione della proteina. Il primo meccanismo coinvolge composti che possono mimare il gruppo fosfato che viene normalmente rimosso dall'attività della fosfatasi oppure legarsi al sito attivo e bloccare l'accesso al substrato. L'ortovanadato di sodio e i derivati della deossinojirimicina funzionano in questo modo, agendo come inibitori competitivi. L'ossido di fenilarsina, invece, forma un legame con il residuo catalitico di cisteina, inattivando l'enzima.

D'altra parte, alcuni inibitori interagiscono con PTPN18 in modo non competitivo, legandosi a siti diversi dal sito attivo e inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività dell'enzima. BVT-948 e trodusquemina sono esempi di tali inibitori. Inoltre, esistono composti come gli ionofori di zinco che aumentano i livelli intracellulari di zinco, un noto inibitore delle PTP, creando così un ambiente inibitorio per la PTPN18. L'ampio meccanismo di inibizione delle interazioni proteiche della suramina può anche interferire con la funzione di PTPN18 impedendole di interagire con i suoi substrati o con le proteine regolatrici.