BCKDK Inibitori
I comuni inibitori della BCKDK includono, ma non solo, l'AICAR CAS 2627-69-2, il fenilbutirrato di sodio CAS 1716-12-7, la rapamicina CAS 53123-88-9, il litio CAS 7439-93-2 e la metformina-d6, cloridrato CAS 1185166-01-1.
Gli inibitori della chetoacido deidrogenasi a catena ramificata (BCKDK) appartengono a una categoria di composti che hanno come bersaglio l'enzima regolatore BCKDK. La BCKDK è un enzima che fosforila e inattiva il complesso enzimatico mitocondriale noto come chetoacido deidrogenasi a catena ramificata (BCKD). Il complesso BCKD svolge un ruolo fondamentale nel percorso catabolico degli aminoacidi a catena ramificata (BCAA), che comprendono leucina, isoleucina e valina. Questi aminoacidi sono essenziali per la salute umana, poiché non possono essere sintetizzati a livello endogeno e devono essere ottenuti attraverso la dieta. L'inibizione della BCKDK porta a una diminuzione della fosforilazione del complesso BCKD, con conseguente aumento dell'attività della BCKD. Di conseguenza, questo può portare a un tasso elevato di catabolismo dei BCAA. Gli inibitori della BCKDK, quindi, sono modulatori critici delle vie metaboliche responsabili della degradazione dei BCAA.
La progettazione di inibitori della BCKDK è spesso basata sulla comprensione della struttura dell'enzima e della dinamica molecolare della sua interazione con il complesso BCKD. Gli inibitori della BCKDK possono essere strutturati in modo da legarsi specificamente al sito di legame dell'ATP della BCKDK, impedendo così il trasferimento di un gruppo fosfato al complesso BCKD. In alternativa, potrebbero interagire con altri domini regolatori dell'enzima BCKDK per inibirne l'attività. La specificità degli inibitori della BCKDK è fondamentale, in quanto garantisce la modulazione mirata del catabolismo dei BCAA senza interferire con altre chinasi che presentano caratteristiche strutturali simili. Lo sviluppo di questi inibitori comporta solitamente un attento equilibrio tra potenza, selettività e capacità di interagire con l'enzima in un ambiente fisiologicamente rilevante. Gli inibitori della BCKDK sono in genere il prodotto di ricerche approfondite sulla funzione dell'enzima, sui ruoli regolatori che svolge nel metabolismo degli aminoacidi e sulla biologia strutturale alla base della sua azione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR è un analogo dell'adenosina monofosfato (AMP) che può attivare la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). L'attivazione dell'AMPK può influenzare la BCKDK attraverso la fosforilazione, che può alterare l'attività della BCKDK e successivamente il catabolismo dei BCAA. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Il fenilbutirrato è un inibitore dell'istone deacetilasi che può indurre l'iperacetilazione di BCKDK, portando alla sua degradazione. Riducendo i livelli di BCKDK, il fenilbutirrato può aumentare indirettamente l'attività di BCKDC, potenziando la scomposizione dei BCAA. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può influenzare indirettamente i livelli di BCKDK agendo sul percorso di mTOR, che ha un ruolo nella sintesi e nella degradazione delle proteine. Inibendo mTOR, la rapamicina può portare a una riduzione dei livelli di BCKDK attraverso meccanismi associati al turnover proteico, influenzando indirettamente il catabolismo dei BCAA. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio può attivare la glicogeno sintasi chinasi 3 beta (GSK-3β), che può fosforilare la BCKDK, portando potenzialmente alla sua inattivazione o degradazione. Attraverso questo meccanismo, il cloruro di litio può diminuire indirettamente l'attività della BCKDK. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformina è un altro attivatore dell'AMPK che può influenzare indirettamente l'attività della BCKDK attraverso la fosforilazione mediata dall'AMPK. Questo può portare a un'alterazione della funzione BCKDK e del metabolismo dei BCAA. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Il composto C, noto anche come dorsomorfina, è un inibitore dell'AMPK. Inibendo l'AMPK, può influenzare indirettamente l'attività della BCKDK, poiché quest'ultima può fosforilare e regolare la BCKDK. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Il valproato di sodio è un inibitore dell'istone deacetilasi simile al fenilbutirrato. Può potenzialmente indurre l'iperacetilazione e la successiva degradazione della BCKDK, portando ad un aumento dell'attività della BCKDC e ad un maggiore catabolismo dei BCAA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone è un agonista PPARγ che può influenzare indirettamente l'attività della BCKDK attraverso la via di segnalazione PPARγ, che può influenzare il metabolismo energetico e potenzialmente la regolazione della BCKDK. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
STO-609 è un inibitore della protein chinasi calcio/calmodulina dipendente (CaMKK). Poiché CaMKK può attivare AMPK, l'inibizione da parte di STO-609 può influenzare indirettamente l'attività di BCKDK attraverso la regolazione mediata da AMPK. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berberina è un derivato isochinolinico che può attivare l'AMPK. Attraverso l'attivazione dell'AMPK, la berberina può influenzare indirettamente l'attività della BCKDK, alterando potenzialmente gli effetti regolatori della BCKDK sul BCKDC e sul metabolismo dei BCAA. | ||||||