BC032203 Attivatori
Gli attivatori BC032203 più comuni includono, ma non solo, tricostatina A CAS 58880-19-6, I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), (+/-)-JQ1, MS-275 CAS 209783-80-2 e CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Gli attivatori chimici di BRD4IN-B possono influenzare l'attività della proteina attraverso varie interazioni con la struttura della cromatina e le modificazioni degli istoni. La tricostatina A e l'MS-275 agiscono come inibitori dell'istone deacetilasi, aumentando i livelli di acetilazione delle proteine istoniche e creando così uno stato cromatinico più accessibile che può facilitare il legame di BRD4IN-B agli istoni acetilati e lo svolgimento delle sue funzioni di rimodellamento della cromatina. D'altra parte, JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208 e GSK525762 funzionano inibendo le bromodomini di BRD4, una proteina strettamente associata alla cromatina. Lo spostamento di BRD4 dalla cromatina da parte di queste piccole molecole crea uno scenario in cui il ruolo di BRD4IN-B diventa più prominente, poiché viene reclutato per svolgere le necessarie attività di rimodellamento della cromatina, compensando l'azione inibita di BRD4.
Inoltre, LMK-235, inibendo l'istone deacetilasi, può anche portare a un aumento dell'acetilazione degli istoni, che a sua volta può promuovere l'associazione di BRD4IN-B con la cromatina grazie alla sua affinità per i residui di lisina acetilati. Il PF-CBP1, che inibisce selettivamente i bromodomini CREBBP/EP300, produce un effetto simile, potenziando indirettamente il ruolo di BRD4IN-B nel mantenimento della struttura e della funzione della cromatina. Questi attivatori chimici, attraverso i loro meccanismi unici, possono portare a uno stato in cui le capacità di rimodellamento della cromatina di BRD4IN-B sono essenziali per sostenere la natura dinamica della cromatina, garantendo l'accessibilità delle informazioni genetiche per vari processi cellulari.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che promuove l'acetilazione degli istoni, portando a una struttura cromatinica rilassata. Questo stato di rilassamento può facilitare l'accesso alla proteina associata al complesso di rimodellamento della cromatina BRD4 (BRD4IN-B) e legare gli istoni acetilati, attivando così la sua funzione di rimodellamento della cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 è un inibitore della bromodominio BET che interferisce con il legame di BRD4 agli istoni acetilati. L'inibizione di BRD4 può innescare un meccanismo di feedback in cui BRD4IN-B viene upregolato e diventa più attivo per mantenere le risposte cromatiniche. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Il (+)-JQ1 è l'enantiomero del JQ1 con maggiore specificità e affinità per i bromodomini BRD4. Il legame di (+)-JQ1 con BRD4 porta alla dissociazione di BRD4 dalla cromatina, aumentando potenzialmente il reclutamento e l'attivazione di BRD4IN-B per il rimodellamento della cromatina e la regolazione trascrizionale. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, noto anche come Entinostat, è un inibitore selettivo dell'istone deacetilasi che porta all'iperacetilazione degli istoni. Gli istoni iperacetilati possono potenziare l'attività di BRD4IN-B, in quanto interagisce con i residui di lisina acetilati, promuovendo il rimodellamento della cromatina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 è un potente inibitore della bromodominio BET che interrompe selettivamente l'interazione di BRD4 con la cromatina. La conseguente alterazione della dinamica della cromatina può portare a un maggiore reclutamento e attivazione di BRD4IN-B per contribuire a sostenere le funzioni cromatiniche necessarie. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015, noto anche come MK-8628, è un piccolo inibitore molecolare che ha come obiettivo la famiglia BET delle bromodomini. Inibendo BRD4, OTX015 può portare all'attivazione compensatoria di BRD4IN-B per svolgere ruoli essenziali di rimodellamento della cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 è un inibitore della bromodomina BET che impedisce a BRD4 di associarsi alla cromatina. Questo può aumentare la necessità dell'attività di rimodellamento della cromatina di BRD4IN-B, attivando efficacemente la sua funzione per compensare la perdita dell'attività di BRD4. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, noto anche come Apabetalone, è una piccola molecola che ha come bersaglio le bromodomine BET. Può perturbare la normale funzione di BRD4, portando potenzialmente all'attivazione di complessi alternativi di rimodellamento della cromatina, tra cui BRD4IN-B. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762, noto anche come I-BET762, è un inibitore del bromodominio BET che può interrompere l'interazione tra BRD4 e la cromatina. Questa interruzione può portare all'attivazione di BRD4IN-B, in quanto potrebbe essere necessaria per facilitare il rimodellamento della cromatina in assenza di BRD4. | ||||||