BC031181 Attivatori

I comuni attivatori del BC031181 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e l'YC-1 CAS 170632-47-0.

Gli attivatori del BC031181 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che influenzano l'attività funzionale della proteina modulando i livelli di nucleotidi ciclici intracellulari, che sono componenti critici delle vie di segnalazione in cui il BC031181 potrebbe essere coinvolto. La forskolina, attivando direttamente l'adenilato ciclasi, porta a un aumento del cAMP intracellulare, che potrebbe potenziare l'attività del BC031181 se fa parte delle vie di segnalazione cAMP-dipendenti. Analogamente, diversi inibitori della fosfodiesterasi, tra cui Rolipram, IBMX e Anagrelide, contribuiscono ad aumentare i livelli di cAMP, fornendo un potenziale meccanismo per il potenziamento dell'attività del BC031181. Anche la teofillina svolge questa funzione inibendo in modo non selettivo le fosfodiesterasi, aumentando così i livelli di cAMP e possibilmente incrementando l'attività del BC031181. Oltre al cAMP, il cGMP è un altro secondo messaggero che può svolgere un ruolo nell'attivazione del BC031181.

Composti come Zaprinast, YC-1, Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil agiscono inibendo la PDE5 o attivando la guanililciclasi solubile, determinando un aumento dei livelli di cGMP, che può potenziare il BC031181 se è cGMP-dipendente. La modulazione dei livelli di nucleotidi ciclici da parte di questi attivatori suggerisce un approccio multiforme per potenziare l'attività del BC031181 attraverso la regolazione fine delle dinamiche di segnalazione intracellulare. Ad esempio, il milrinone e il dipiridamolo, attraverso l'inibizione selettiva e non selettiva delle fosfodiesterasi, rispettivamente, determinano un accumulo di cAMP, offrendo un'ulteriore via per potenziare il BC031181 se è reattivo a tali molecole di segnalazione.